白血病是一种恶性疾病，涉及未成熟或异常白细胞的过度产生，最终抑制了正常血细胞的产生并导致了与血细胞减少相关的症状。白血病在临床上可以分为急性白血病和慢性白血病，其中慢性白血病又包括了慢性淋巴细胞白血病和慢性髓性白血病（CML，又称之为慢性粒细胞白血病）。

　　格列卫能够竞争性的结合酪氨酸激酶ATP的位点，从而抑制酶的活性，进而有效的治疗慢性髓细胞白血病。然而，由于Bcr-Abl蛋白激酶域内的点突变，有部分患者在服用格列卫2-3年后会出现耐药性，导致药效下降。因此国产第二代格列卫商品名为达希纳（又称之为尼洛替尼）应运而生，该药是通过对伊马替尼结构进行调控，开发出的第二代治疗慢性粒细胞白血病药—尼洛替尼。

　　尼洛替尼是一种高亲和力的ATP竞争性抑制剂，可在第一代出现耐药性后服用，其对酪氨酸激酶的抑制作用是第一代伊马替尼的30倍，不仅可以抑制因伊马替尼产生耐药后的Bcr-Abl突变型的酶活性，同时能够抑制诸如KIT（KIT也称为c-KIT，是一种原癌基因，编码Ⅲ型跨膜受体酪氨酸激酶，具有酪氨酸激酶活性）和PDGFR（血小板衍生生长因子受体，属于受体酪氨酸激酶(RTK)家族，具有蛋白酪氨酸激酶的功能）。

　　格列卫中活性成分主要是甲磺酸伊马替尼，化学名为：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐，是2-苯氨嘧啶的衍生物，同时也是一种蛋白激酶抑制剂，分子式为C29H31N7O·CH4SO3，相对分子质量为589.7，易溶于水和pH=5.5的缓冲溶液，口服更容易吸收。

　　格列卫是基于对癌细胞分子作用机制而设计的首个抗癌药，还是第一个获得上市的分子靶向治疗药物，开创了肿瘤分子靶向治疗的新时代，被赞誉为里程碑式的发现。格列卫与其他需要10年以上研发的新药相比，在其进入I期临床的32个月之后就向全球递交了新药申请，速度空前之快。2001年格列卫以Gleevec为名获批在美国首次上市，用于治疗慢性髓性白血病。治疗结果表明，格列卫能够有效的延长慢性髓性白血病患者的生存期，在格列卫未出现之前，确诊慢粒的患者能活过5年的仅仅只有30%，而在格列卫之后，这一比例提高到了89%，大大的延长了慢粒患者的生存期。

　　人的染色体一共有46条，而慢性髓细胞白血病的患者普遍存在一种名叫费城（Ph）的染色体，而Ph染色体是由于9号染色体和22号染色体上面的基因发生易位而产生。其中在9号染色体上面存在的原癌基因Abl片段发生易位，到了22号染色体上面并于其中的Bcr基因发生融合，产生出Bcr-Abl基因，该基因主要负责产生癌蛋白Bcr-Abl酪氨酸激酶，该酶能够通过多种途径自主的传输信号，干扰细胞的活动，如改变细胞的粘附性、诱导细胞周期失控和抑制凋亡等，从而引起细胞增殖加速，进而导致慢性髓细胞白血病的产生。

　　2021年11月25日，我国自主研发并拥有自主知识产权的被称为是“第三代格列卫”的奥雷巴替尼以商品名“耐立克”上市。该款药是国内第一个，也是唯一一个获得批准上市的第三代Bcr-Abl抑制剂，用于治疗任何酪氨酸激酶抑制剂耐药。该药的出现有效的解决了中国耐药慢粒白血病患者无药可医的问题，填补了国内临床急需药品的空白，延长了耐药慢粒白血病患者的生存期，给耐药患者带来了更多的选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：什么是格列卫？格列卫是如何起效果的？

　　更多药品详情请访问 格列卫 https://glw.kangbixing.com/