2021年8月25日，联拓生物与生物技术公司BridgeBio Pharma宣布，在英菲格拉替尼治疗局部晚期或转移性胃癌或伴有成纤维细胞生长因子受体-2（FGFR2）基因扩增的胃食管交界处腺癌和其他伴有FGFR基因组改变的晚期实体瘤的IIa期临床试验中，已完成首例患者治疗。英菲替尼是一种口服FGFR1-3选择性抑制剂，2021年5月通过美国FDA批准用于治疗有FGFR2融合或其他重排的先前治疗过的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌患者。

　　“患者在用药两周期后，7月份复查CT发现肿瘤较之前明显缩小，评价PR，用药期间总体耐受性良好，血常规、肝肾功能未见明显异常，因此，可继续英菲格拉替尼靶向治疗。

　　该项IIa期试验是一项在中国进行的多中心、开放标签、单臂研究，旨在评估英菲格拉替尼在伴有FGFR2基因扩增的局部晚期或转移性胃癌或胃食管结合部腺癌患者，以及因FGFR基因变异导致的其他晚期实体瘤患者中的安全性和有效性。试验的主要终点是客观缓解率（ORR）；次要终点包括缓解持续时间（DOR）、疾病控制率（DCR）、无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）以及安全性。

　　临床前数据表明，英菲格拉替尼可能对胃癌患者有潜在的疗效。发表在Cancer Discovery杂志上的结果表明，在多个FGFR2扩增的胃癌模型中观察到肿瘤消退。

　　适应症详情

　　胆管癌

　　英菲格拉替尼用于既往接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者，这些患者存在成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)融合或重排。

　　用法用量

　　英菲格拉替尼的推荐剂量为125 mg，每天口服一次，连续21天，然后停止治疗7天，周期为28天，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　患者至少在空腹前1小时或进食后2小时服用英菲格拉替尼，每天在同一时间服用。建议患者吞下整个胶囊，不要压碎、咀嚼或溶解胶囊。

　　注意事项

　　眼毒性

　　视网膜色素上皮脱离（RPED）

　　英菲格拉替尼可导致视网膜色素上皮脱离（RPED），这可能导致视力模糊等症状。在开始英菲格拉替尼治疗前，在1个月、3个月以及治疗期间每3个月进行一次全面的眼科检查，包括OCT。对于视觉症状的出现，应立即转诊患者进行眼科评估，并每3周进行一次随访，直到症状消失或停止。按照建议停止使用英菲格拉替尼。

　　干眼症

　　在351名通过临床试验接受英菲格拉替尼治疗的患者中，29%的患者出现干眼症。根据需要使用眼部镇痛剂治疗。

　　高磷血症与软组织矿化

　　英菲格拉替尼可引起高磷血症，导致软组织矿化、皮肤钙质沉着、非尿毒症性钙松弛、血管钙化和心肌钙化。磷酸盐水平的增加是英菲格拉替尼的药效学效应。在整个治疗过程中监测高磷血症，当血清磷酸盐水平>5.5 mg/dL时，开始降磷治疗。对于血清磷酸盐水平>7.5 mg/dL，停止英菲格拉替尼并开始磷酸盐降低治疗。根据高磷血症的持续时间和严重程度，停用、减少剂量或永久停用英菲格拉替尼。

　　胚胎-胎儿毒性

　　根据动物研究的发现及其作用机制，英菲格拉替尼给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用英菲格拉替尼治疗期间和最终剂量后1个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用英菲格拉替尼治疗期间和最终剂量后1个月内使用有效避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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