厄布利塞治疗的边缘区淋巴瘤(MZL)患者的客观缓解率(ORR)达到49%,包括16%的完全缓解率。在滤泡性淋巴瘤(FL)患者中,客观缓解率(ORR)达到43%,中位DOR为11.1个月。对于无法耐受BTK抑制剂和PI3K抑制剂的CLL患者,厄布利塞是安全的治疗选择。该研究的前瞻性数据显示,Umbralisib可为这部分患者带来持久、耐受性良好的疾病缓解。
厄布利塞(umbralisib,商品名:Ukoniq)是TG治疗公司开发的新一代PI3Kδ抑制剂。PI3Ks是一类参与多种细胞功能(包括细胞增殖,存活,分化,细胞内运输和免疫)的酶。PI3K有四种亚型(α,β,δ,γ),其中δ型在造血干细胞中高表达,常与B细胞相关淋巴瘤有关。
厄布利塞是一种磷酸肌醇-3-激酶δ(PI3Kδ)和酪蛋白激酶1ε(CK-1ε)双效抑制剂,这可能使其克服第一代PI3Kδ抑制剂相关的某些耐受性问题。磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)是一类参与细胞增殖和存活、细胞分化、细胞内运输和免疫等多种细胞功能的酶。PI3K有四种亚型(α、β、δ和γ),其中δ亚型在造血来源的细胞中强烈表达,常与B细胞相关淋巴瘤有关。
ublituximab则是一种新型糖工程化抗CD20单克隆抗体,靶向成熟B淋巴细胞上CD20抗原的一个独特表位。厄布利塞是一种口服、每日一次的、新一代PI3Kδ抑制剂,可独特地抑制CK1-ε,这可能使其克服第一代PI3Kδ抑制剂相关的某些耐受性问题。
厄布利塞对PI3Kδ具有纳米级效力和高特异性。除此之外,厄布利塞还能独特地抑制CK1-ε,该作用可能具有直接的抗癌效果并且能起到调节与免疫介导不良事件有关的T细胞活性的作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 厄布利塞 https://www.kangbixing.com/