曲美替尼和达拉非尼（一种BRAF抑制剂）的联合使用导致体外BRAF V600突变阳性肿瘤细胞系的生长抑制更显着，并且BRAF V600突变阳性肿瘤异种移植物对肿瘤生长的延长抑制。曲美替尼对MEK和达拉非尼对RAF的联合抑制延缓了BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物体内耐药性的出现。

　　曲美替尼主要用于治疗BRAF基因突变阳性的晚期或转移性黑色素瘤，以及与达伯罕氏淋巴瘤相关的神经纤维瘤病1型。它通常与另一种靶向药物维莫司琼（Vemurafenib）或达布拉芬（Dabrafenib）联合使用，以提高治疗效果。

　　美国食品和药物管理局扩大了达拉非尼和曲美替尼的适应症，包括治疗携带BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。批准基于一项国际、多中心、多队列、非比较、开放标签试验BRF113928研究的结果，该试验依次招募了93名既往接受过晚期NSCLC全身治疗（队列B，n=57）或未接受过治疗的患者（队列C，n=36)。所有患者每天两次口服达拉非尼150 mg和每天一次口服曲美替尼2 mg。在队列B中，总反应率(ORR)为63%（95%置信区间[CI]49%–76%），64%的反应者反应持续时间≥6个月。

　　在队列C中，59%的应答者的ORR为61%(95%CI 44%–77%)，应答持续时间≥6个月。结果在Intergroupe Francophone de Cancérologie Thoracique登记的背景下进行评估，并在两个学术站点对美国电子健康记录进行图表审查，对有或没有BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌患者的治疗结果数据进行了表征。

　　曲美替尼是一种口服生物可利用的丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2抑制剂。它首次获得FDA批准用于治疗黑色素瘤。曲美替尼（Mekinist，迈吉宁）的适应证和用途说明；MEKINIST作为一种单药口服片剂，适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。

　　2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准曲美替尼与达拉非尼联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移(晚期)晚期黑色素瘤患者。2013年5月，FDA批准两药作为单药治疗不可切除的或转移黑色素瘤患者。黑色素瘤是最具侵略性类型皮肤癌和是来自皮肤疾病主要死亡病因。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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