曲美替尼已获得FDA批准用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不可切除或转移性黑色素瘤。此外，FDA还批准达拉非尼(Tafinlar)与曲美替尼联合用于治疗转移性BRAF阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。
BRAF基因在正常细胞和癌细胞功能中至关重要，可产生BRAF蛋白，而BRAF蛋白是细胞生长和分裂信号传导的重要组成部分。BRAF基因突变破坏了这种平衡，导致BRAF蛋白变得过度活跃，永久触发细胞生长。这种异常信号传导会导致癌细胞增殖不受控制。MEK1-2，在此过程的下游，起着至关重要的作用。曲美替尼干预MEK 1-2信号传导，可能减缓癌症生长。
曲美替尼是一个激酶抑制剂，可逆性抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的活性。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的相关成员激活，其中包括MEK1和MEK2。曲美替尼在体外和体外抑制BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞生长。曲美替尼和达拉非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中不同的酪氨酸激酶。联合使用与任一药物单独使用相比，对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞株在体外有更大抑制作用，对BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长抑制作用更强。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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