图卡替尼/妥卡替尼是一种多靶点激酶抑制剂，可以抑制多种激酶，包括VEGFR、PDGFR、FGFR等。这些激酶在肿瘤细胞生长、存活、迁移和扩散方面发挥重要作用。通过抑制这些激酶，图卡替尼/妥卡替尼可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散，并帮助免疫系统更好地攻击肿瘤细胞。2020年04月，美国FDA批准图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。
晚期HER2阳性乳腺癌的患者约占所有乳腺癌患者的20-30%，是极具侵袭性的一种，进展快、死亡风险高。虽然晚期HER2阳性乳腺癌很可怕，但是在过去十年，已经有好几个靶向药获批用于治疗HER2阳性乳腺癌。人表皮生长因子受体2（HER2）阳性患者发生脑转移风险相对较高，有超过25%的转移性HER2阳性乳腺癌发生脑转移，这部分患者的治疗需求一直未能满足。根据HER2CLIMB研究针对脑转移患者的分析，充分说明了图卡替尼入脑浓度高的特点。中位CNS-PFS延长了5.7个月，中位OS延长了6.1个月(平均21.6个月)，降低了CNS-PFS进展风险和死亡风险。
HER-2CLIMB研究表明：对于合并脑转移的HER-2阳性晚期乳腺癌患者，在图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa)联合曲妥珠单抗及卡培他滨可以显著延长颅内无进展生存期（PFS）（分别为9.9和4.2个月，HR=0.32，P＜0.00001）和OS（分别为21.6和12.5个月，HR=0.60），稳定性脑转移亚组和活动性脑转移亚组具有一致的获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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