艾沙康唑是一种有效的抗真菌药物,被广泛应用于治疗各种由真菌引起的感染。艾沙康唑是一种广谱抗真菌药物,通过抑制真菌细胞内麦角固醇的合成,从而破坏真菌细胞膜的完整性,最终导致真菌死亡。这种药物对多种真菌都有很好的抑制作用,包括念珠菌、曲霉菌、隐球菌等。
艾沙康唑是新型三唑类抗真菌药物,尚未在中国上市。艾沙康唑抗菌谱广,体外研究和临床试验提示对霉菌、酵母菌、双向真菌及一些罕见真菌等均有抗菌活性;对特殊部位,如中枢神经系统的感染临床治疗有效;其血药浓度稳定,安全性和耐受性好,长期使用药物相关不良反应少。
艾沙康唑对于治疗各种由真菌引起的感染具有很好的效果。例如,它可用于治疗肺曲霉菌病、皮肤真菌病、系统性念珠菌病等。在临床试验中,艾沙康唑显示出较高的治愈率和较低的复发率。
艾沙康唑通过抑制细胞色素P450(CYP)介导的14α-羊毛甾醇去甲基化,使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制,毒性中间产物羊毛固醇蓄积,导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。与其他唑类药物相比,艾沙康唑特殊的分子结构[N-(3-乙酰氧基丙基)-N-甲基氨基]-羧甲基基团侧链(含有2个手性中心),可使三唑环定向与真菌CYP51蛋白的结合袋接合,从而赋予其较广的抗真菌谱,包括对唑类[如伊曲康唑(itraconazole)、伏立康唑(voriconazole)和泊沙康唑(posaconazole)]耐药的真菌等均具有良好的抗菌活性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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