艾伏尼布能够特异性地抑制IDH1突变酶的活性，这种突变在多种肿瘤中均有发生，包括急性髓系白血病（AML）和胆管癌等。通过抑制IDH1突变酶的活性，艾伏尼布能够降低肿瘤细胞中2-HG（2-羟基戊二酸）的水平，从而恢复正常的表观遗传状态，促进髓母细胞向成熟血细胞的分化，进而抑制白血病的发展。

　　艾伏尼布作为首个针对IDH1突变的口服靶向抑制剂，为白血病患者提供了新的治疗选择。虽然它不能根治白血病，但能够显著延长患者的生存期，缓解病情，提高生活质量。随着对IDH1突变机制的深入研究，艾伏尼布的应用前景将更加广阔。

　　适应症与疗效

　　艾伏尼布已被广泛用于治疗携带IDH1易感突变的白血病患者，包括复发性或难治性AML成人患者，以及新诊断的年龄≥75岁或因合并症不能使用强化诱导化疗的成人患者。在临床试验中，艾伏尼布显示出良好的治疗效果。例如，在首次人类研究中，共有258例AML患者接受了靶向IDH1抑制剂治疗，其中主要疗效人群（125例）中，完全缓解或完全缓解伴部分血液学恢复的比例为30.4%，完全缓解率为21.6%，总体有效率为41.6%。这些应答持续的中位时间分别为8.2月、9.3月和6.5月，显示了艾伏尼布在延长患者生存期和提高生活质量方面的显著效果。

　　临床应用与安全性

　　艾伏尼布的推荐剂量为500mg，每日一次，可空腹或餐后服用，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。对于未出现疾病进展或不可接受毒性的患者，需至少接受6个月治疗，以充分观察临床反应。艾伏尼布在临床试验中显示了良好的安全性，但也有一些不良反应，如磷酸盐减少、腹泻、呼吸困难、心电图QT延长、皮疹、水肿、恶心、粘膜炎、发热和疲劳等。因此，在使用艾伏尼布时，需密切监测患者的反应，并根据需要进行剂量调整。

　　艾伏尼布（Ivosidenib），商品名为拓舒沃（TIBSOVO），是一种针对异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）的强效口服靶向抑制剂。它由Agios Pharmaceuticals公司开发，并在中国由基石药业进行商业化推广。艾伏尼布已被证实对携带IDH1易感突变的白血病患者具有显著的治疗效果，为患者提供了新的治疗选择和希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：艾伏尼布/依维替尼(TIBSOVO)治疗IDH1突变胆管癌疗效显著？

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