图卡替尼（Tucatinib）/妥卡替尼（TUKYSA）作为一种针对HER2阳性乳腺癌的高效小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），近年来备受瞩目。

　　HER2阳性乳腺癌是一种较为特殊的乳腺癌类型，其特点是人表皮生长因子受体2（HER2）过度表达，导致癌细胞生长迅速，且易于转移。这种乳腺癌类型约占所有乳腺癌的20%-25%，且历来与预后不良相关。特别是，HER2阳性乳腺癌具有向大脑转移的倾向，给治疗带来了更大的挑战。

　　图卡替尼/妥卡替尼的问世，为HER2阳性乳腺癌的治疗带来了新的希望。作为一种口服TKI，图卡替尼对HER2具有高度选择性，能够抑制HER2过度表达肿瘤细胞的生长。与其他TKI药物不同，图卡替尼不抑制EGFR（表皮生长因子受体），这减少了与EGFR抑制相关的毒性反应，如皮疹和腹泻。

　　关键性HER2CLIMB临床试验的数据充分展示了图卡替尼/妥卡替尼在HER2阳性转移性乳腺癌治疗中的显著疗效。该试验是一项随机、双盲、安慰剂对照的阳性药物对照试验，入组了先前接受过一种或多种抗HER2方案的晚期或转移性（包括脑转移）HER2阳性乳腺癌成人患者。试验结果显示，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药方案相比，加入图卡替尼的联合用药方案表现出更优的疗效。具体而言，该方案将疾病进展或死亡风险显著降低了46%，中位无进展生存期（PFS）从5.6个月延长至7.8个月。在脑转移患者中，该方案同样显示出优越的PFS数据，将疾病进展或死亡风险降低了52%。

　　此外，中期分析结果显示，图卡替尼/妥卡替尼联合用药组的总生存期（OS）也有所提高，中位OS从17.4个月延长至21.9个月，死亡风险降低了34%。这些结果充分证明了图卡替尼/妥卡替尼在HER2阳性转移性乳腺癌治疗中的显著疗效，特别是在脑转移患者中。

　　尽管图卡替尼/妥卡替尼具有显著的疗效，但患者在使用过程中仍需密切关注自身的反应。常见的副作用包括腹泻、恶心、呕吐、口腔炎、皮肤疹、疲劳等。其中，腹泻是较为常见的副作用之一，但通常不需要预防性止泻药。若发生严重腹泻或其他严重不适，患者应及时就医并告知医生正在使用的药物。

　　值得注意的是，图卡替尼/妥卡替尼目前尚未在国内上市，国内患者无法直接从国内购买。海外上市的图卡替尼有两种版本，一种是原研药，价格较为昂贵；另一种是仿制药，价格相对较低。在选择药物时，患者应咨询医生或药师的建议，根据自身情况选择合适的药物，并在医生的指导下使用。

　　综上所述，图卡替尼/妥卡替尼作为一种针对HER2阳性乳腺癌的高效TKI药物，在HER2阳性转移性乳腺癌的治疗中显示出显著的疗效。其高度选择性和良好的耐受性为患者提供了新的治疗选择，特别是在脑转移患者中表现出强劲的生存获益。随着医学研究的不断深入和临床应用的不断推广，相信图卡替尼/妥卡替尼将在未来为更多HER2阳性乳腺癌患者带来福音。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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