拉罗替尼(Larotrectinib),又称为拉克替尼,是一种革命性的广谱抗癌药物,为全球NTRK基因融合阳性的肺癌患者带来了新的治疗选择和显著的生存获益。这款药物由Loxo Oncology公司和拜耳公司共同研发,是全球首个不区分癌症种类,只针对特定基因突变的靶向药。
拉罗替尼的主要作用机制是通过抑制TRK(原肌球蛋白受体激酶)信号通路,有效阻断肿瘤细胞的生长和扩散。TRK是调节细胞通讯和肿瘤生长的重要信号通路,而NTRK基因的融合突变会导致TRK信号通路异常激活,从而促进肿瘤生长。拉罗替尼正是通过这一机制,实现了对NTRK基因融合阳性肺癌的高效治疗。
多项临床试验数据验证了拉罗替尼在治疗NTRK基因融合阳性肺癌患者中的显著疗效。其中,一项包含20名NTRK融合肺癌患者的临床试验显示,患者中位年龄为48.5岁,90%的患者ECOG评分为0或1,大多数为腺癌患者。在连续28天周期内,患者每天两次口服100毫克拉罗替尼后,研究者评估的客观缓解率(ORR)高达73%,其中包括1例完全缓解和10例部分缓解。进一步分析显示,由独立审查委员会(IRC)评估的ORR更是达到了87%,进一步验证了拉罗替尼的显著疗效。
拉罗替尼不仅展示了高缓解率,还显著延长了患者的生存期。在随访时间长达17.4个月的研究中,中位反应持续时间(DOR)为33.9个月,中位无进展生存期(PFS)为35.4个月,中位总生存期(OS)更是达到了40.7个月。这些数据显示,拉罗替尼为NTRK阳性肺癌患者带来了长期的生存获益。
拉罗替尼在治疗伴有中枢神经系统(CNS)转移的NTRK阳性肺癌患者中同样表现出色。在8名有CNS转移的患者中,ORR达到63%,其中5例患者达到部分缓解,显示出拉罗替尼对CNS转移病灶的良好控制效果。这一发现为治疗具有CNS转移的肺癌患者提供了新的选择。
在安全性方面,拉罗替尼表现出良好的耐受性。大多数患者报告的不良反应为1级或2级,主要包括肌痛、便秘、头晕和咳嗽等。少数患者经历了3级或4级不良反应,但并未出现因不良反应而中断治疗的情况。尽管如此,患者在接受拉罗替尼治疗时仍需注意可能出现的神经毒性、肝毒性等不良反应,并在医生指导下进行用药调整。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB)是以TRK抑制剂为靶点的新型抗肿瘤药物吗?