莫博替尼（通用名：mobocertinib），是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），被专门设计用于治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这种药物的出现，为过去缺乏有效治疗选择的患者带来了新的希望。

　　EGFR基因突变在非小细胞肺癌中较为常见，而外显子20插入突变是一种罕见但具有挑战性的突变类型，通常对传统的EGFR抑制剂不敏感。莫博替尼通过靶向并抑制突变的EGFR酪氨酸激酶活性，阻断癌细胞的信号传导路径，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。这种高度选择性的抑制作用，使得莫博替尼成为专门针对EGFR外显子20插入突变非小细胞肺癌的有效治疗手段。

　　莫博替尼适用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成人患者，这些患者的疾病在铂类化疗期间或之后进展，并且携带EGFR外显子20插入突变。这种突变使得癌细胞对传统的EGFR抑制剂产生耐药性，而莫博替尼则能够通过与突变的EGFR结合，有效抑制其激酶活性，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

　　此外，莫博替尼还可能导致严重的不良反应，如QTc延长、尖端扭转型室性心动过速、间质性肺病（ILD）/肺炎和心脏毒性。在开始使用莫博替尼前，应评估QTc和基线电解质，纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间定期监测QTc和电解质，对于有QTc延长危险因素的患者，增加监测频率。避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物。对于疑似ILD/肺炎的患者，应立即停用莫博替尼，如果确诊则永久停用。

　　一项全球I期、II期以及EXCLAIM延展队列研究表明，莫博替尼在EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者中表现出显著的抗肿瘤活性。独立评审委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）为28%，中位缓解持续时间（DoR）长达15.8个月。莫博替尼治疗后疾病控制率（DCR）高达78%，84%的患者实现肿瘤缩小。此外，中位无进展生存期（PFS）为7.3个月，中位总生存期（OS）长达20.2个月。

　　莫博替尼作为一种新型的酪氨酸激酶抑制剂，为EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。其高度选择性的抑制作用、显著的抗肿瘤活性以及持久的疗效，使得莫博替尼成为这一难治性疾病的有效治疗手段。然而，患者在使用莫博替尼时，应密切关注不良反应，并根据医生指导进行剂量调整，以确保治疗的安全性和有效性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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