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阿佩利司/阿培利斯(ALPELISIB)是一种针对PIK3CA基因突变的乳腺癌靶向药物

时间:2025-01-17 09:26 来源:医药资讯 作者:康必行-小程

  在乳腺癌的治疗领域,近年来针对特定基因突变的药物研发取得了重大进展。阿培利司作为一种针对PIK3CA基因突变的口服靶向药物,为激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)且具有PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者带来了新的治疗希望。

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  阿培利司是一种激酶抑制剂,通过抑制PI3K信号通路中的PI3Kα亚型发挥作用。PIK3CA基因突变是乳腺癌中最常见的基因变异之一,大约40%的HR+且HER2-的乳腺癌患者体内存在这种突变。这种突变会激活PI3K信号通路,增强癌细胞的生存能力,并导致它们对内分泌治疗产生抗药性。阿培利司通过阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路,有效抑制肿瘤细胞的生长和分裂,从而提高治疗效果。

  阿培利司主要适用于具有以下特征的乳腺癌患者:激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)、且具有PIK3CA突变。这些患者通常处于晚期或转移性阶段,传统内分泌治疗效果不佳。阿培利司的引入,为这些患者提供了新的治疗选择。

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  此外,阿培利司与某些药物合用时可能会发生相互作用,影响药效或增加副作用的风险。例如,强CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英等)可显著降低阿培利司的血药浓度,降低其疗效,应尽量避免合用。若无法避免,可适当增加阿培利司的剂量。BCRP抑制剂(如环孢素、酮康唑等)可能会增加阿培利司的血药浓度,增加毒性风险,也应避免使用或密切监测不良反应。

  对于肾功能不全的患者,轻中度肾功能损害者无需调整剂量,但严重肾功能损害者的药代动力学变化尚不明确,应谨慎使用。孕妇和哺乳期妇女应避免使用阿培利司,因为它可能对胎儿或婴儿造成伤害。老年患者在使用阿培利司时,应根据具体情况调整剂量,并密切监测其身体状况。

  一项名为SOLAR-1的III期临床试验显示,阿培利司联合氟维司群的治疗方案相比单独使用氟维司群,显著延长了患者的无进展生存期(PFS)。在该试验中,接受联合治疗的患者无疾病进展的中位时间达到了11个月,而单独使用氟维司群的患者为5.7个月。这一结果大大提升了患者的生存质量和生存期。

  阿培利司的出现为乳腺癌的个体化治疗带来了新的希望。由于它的特异性作用机制,只对携带PIK3CA基因突变的患者有效,因此基因检测成为其应用的前提。基于个体患者的基因分型结果,医生可以有针对性地开展治疗,提高疗效并减少不必要的药物副作用。这种个体化治疗模式的兴起,为乳腺癌患者提供了更加精准和有效的治疗方案。

  阿培利司作为一种针对PIK3CA基因突变的乳腺癌靶向药物,已在临床应用中展现出显著的疗效和安全性。通过抑制PI3K信号通路,阿培利司有效抑制了肿瘤细胞的生长和分裂,为晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。然而,患者在使用阿培利司时,应充分了解其副作用和注意事项,并在医生的指导下进行治疗。随着更多临床试验的开展和基因检测的普及,阿培利司的适应症有望进一步扩展,为更多患者带来福音。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿佩利司/阿培利斯(ALPELISIB)在晚期或转移性乳腺癌的治疗中展现出显著疗效和优势

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(责任编辑:康必行-小程)
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