鲁卡帕尼（Rucaparib/Rubraca）是一种口服活性的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂。该药物通过抑制PARP酶的活性，阻止癌细胞的DNA修复过程，从而达到杀死癌细胞的目的。它主要用于治疗BRCA基因突变的复发性卵巢疾病、转移性去势抵抗前列腺疾病，以及经过两线或两线以上化疗的BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌患者。
鲁卡帕尼的临床应用
在卵巢癌的治疗中，鲁卡帕尼表现出显著的效果。根据2024年SGO女性癌症年会上发表的研究结果，3期ATHENA-MONO试验（NCT01968213）的3年随访数据揭示了鲁卡帕尼在晚期卵巢癌新诊断患者中的关键疗效。数据显示，在意向性治疗（ITT）人群中，接受鲁卡帕尼加安慰剂nivolumab（纳武利尤单抗）治疗的患者，首次后续治疗的时间（TFST）中位值为23.3个月（95%CI，19.3-26.8），相比之下，接受双安慰剂的患者为12.1个月（95%CI，10.1-16.1）。在有同源重组缺陷（HRD）的患者中，鲁卡帕尼组的中位TFST更是达到了32.7个月（95%CI，26.0–未达到[NR]）。这些数据表明，鲁卡帕尼能够显著延长卵巢癌患者的TFST。
此外，接受鲁卡帕尼治疗的ITT患者的第二次进展时间（PFS2）中位值为36.0个月（95%CI，29.5-44.6），而接受安慰剂治疗的患者为26.8个月（95%CI，21.7-NR）。在HRD阳性人群中，中位PFS2分别为NR（95%CI，39.0-NR）和39.9个月（95%CI，24.2-NR）。这些数据进一步证实了鲁卡帕尼在延缓疾病进展和改善患者长期结果方面的效用。
鲁卡帕尼的用药指南
鲁卡帕尼通常以口服片剂的形式提供，常见的规格有200毫克和300毫克。对于卵巢癌和前列腺癌患者，推荐的初始剂量为每日两次，每次600毫克（两片300毫克的片剂），可以与食物同服或空腹服用。然而，如果患者出现严重的不良反应，医生可能会建议减少剂量或暂停用药，直至症状缓解。
在用药过程中，患者需要定期监测血液指标，包括血红蛋白、血小板计数和白细胞计数，因为鲁卡帕尼可能导致骨髓抑制，引起贫血、血小板减少和白细胞减少。一旦发现异常，应及时就医并调整治疗方案。
鲁卡帕尼的副作用与注意事项
鲁卡帕尼的常见副作用包括贫血、恶心、呕吐、疲劳等。大多数副作用可以通过调整剂量或对症治疗来缓解，例如，贫血可以通过补充铁剂或其他治疗方法进行管理，恶心和呕吐可以通过抗恶心药物进行控制。
虽然鲁卡帕尼的副作用相对较轻，但个别患者可能出现严重的不良反应，如骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病（MDS/AML）。这些情况较为罕见，但一旦发生可能危及生命。因此，患者在使用鲁卡帕尼期间应密切关注身体状况的变化，定期进行复查，并遵循医生的指导进行治疗。
鲁卡帕尼的市场情况与价格
300毫克×60片规格的鲁卡帕尼原研药价格约为4600美元。虽然价格较高，但对于追求最佳治疗效果的患者来说，仍然是一个值得考虑的选择。
除了原研药外，海外市场还存在价格更为亲民的仿制药。例如，印度BDR制药公司生产的鲁卡帕尼仿制药，同样规格的价格仅为1500美元左右，不到原研药价格的三分之一。这些仿制药在成分上与原研药基本一致，为患者提供了更多选择。
综上所述，鲁卡帕尼作为一种创新的PARP抑制剂，在卵巢癌和前列腺癌的治疗中显示出显著的效果。然而，患者在使用该药物时仍需注意其潜在的风险和副作用，通过合理的剂量调整、定期监测和生活方式管理，可以最大限度地受益于这一重要药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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