妥瑞达/卡玛替尼（Tabrecta，通用名：Capmatinib），作为一种高选择性的小分子MET抑制剂，为携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来了新的治疗希望。

　　药理机制

　　卡玛替尼的核心作用机制在于其高选择性抑制MET受体酪氨酸激酶的活性。MET作为一种重要的原癌基因，其异常激活在非小细胞肺癌等多种肿瘤中扮演着关键角色。特别是MET外显子14跳跃突变，这种特定类型的基因突变在非小细胞肺癌中的发生率约为3%-4%，且与肿瘤的进展和不良预后密切相关。卡玛替尼通过阻断MET信号通路，有效抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，从而达到治疗目的。

　　临床试验数据

　　卡玛替尼的临床疗效在多项全球多中心临床试验中得到了充分验证。其中，GEOMETRY mono-1研究是一项关键性的III期临床试验，旨在评估卡玛替尼在携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者中的疗效和安全性。该研究显示，对于初治患者，卡玛替尼的客观缓解率（ORR）高达68.3%，疾病控制率（DCR）为98.3%，中位总生存期（OS）达到25.5个月。对于经治患者，尽管疗效略低，但ORR仍达到41%，显示出显著的抗肿瘤活性。

　　此外，针对中国人群的临床研究Geometry-C也取得了积极结果。该研究纳入了一批携带MET外显子14跳跃突变的中国非小细胞肺癌患者，结果显示卡玛替尼的客观缓解率为53.3%（研究者评估为60%），疾病控制率为86.7%，进一步证实了卡玛替尼在中国患者中的疗效和安全性。

　　适应症

　　卡玛替尼主要用于治疗未经系统治疗的携带MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。这些患者通常对传统化疗和免疫治疗反应不佳，卡玛替尼的上市为他们提供了新的治疗选择。

　　用法用量

　　卡玛替尼的推荐剂量为每日两次，每次400毫克，口服给药。患者应整片吞服药片，不应压碎、咀嚼或以其他方式破坏药片。如果错过服药或呕吐，一般不需要补服，而应在下一次计划的服药时间继续服药。医生会根据患者的具体情况（如体重、肿瘤类型、疾病分期等）制定个体化的治疗方案，并可能根据患者的耐受性和治疗效果调整剂量。

　　注意事项

　　尽管卡玛替尼在非小细胞肺癌治疗中展现出显著的疗效，但在使用过程中仍需注意以下几点：

　　不良反应：卡玛替尼可能引起一系列不良反应，包括外周水肿、恶心、疲劳、呕吐、呼吸困难、食欲下降等。其中，外周水肿是最常见的不良反应之一，发生率可高达50%以上。对于出现严重不良反应的患者，应立即停药并给予相应的对症治疗。

　　特殊人群：孕妇和哺乳期妇女应避免使用卡玛替尼，因为该药物可能对胎儿或婴儿造成潜在风险。此外，肝肾功能不全的患者在使用时也需谨慎，并可能需要调整剂量。

　　药物相互作用：卡玛替尼与某些药物可能存在相互作用，导致药效增强或减弱。因此，在使用卡玛替尼期间，患者应避免与这些药物同时使用，或在医生的指导下调整用药方案。

　　监测与随访：在使用卡玛替尼治疗期间，患者应定期进行血常规、肝肾功能、心电图等指标的监测，以便及时发现并处理潜在的不良反应和并发症。

　　综上所述，妥瑞达/卡玛替尼作为一种高选择性的MET抑制剂，为携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择和希望。通过抑制MET信号通路，卡玛替尼能够显著抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，延长患者的生存期。然而，在使用过程中仍需注意其可能的不良反应和药物相互作用，以确保用药的安全性和有效性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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