图卡替尼（Tucatinib），商品名为Tukysa，是一种由美国西雅图基因技术公司（Seattle Genetics Inc.）研发的小分子口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。该药物主要针对人类表皮生长因子受体2（HER2）阳性且已出现转移（如脑转移）或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者，尤其适用于那些已经接受过一种或多种抗HER2乳腺癌药物治疗的患者。
药物特性与机制
图卡替尼对HER2具有高度的靶向选择性，能够抑制HER2过度表达肿瘤细胞的生长。其主要机制是通过抑制HER2受体及其信号通路的活化，从而阻断癌细胞的增殖和生存信号，使肿瘤细胞失去增殖的优势，达到抑制肿瘤生长的效果。图卡替尼的这一特性使其成为HER2阳性乳腺癌治疗中的重要药物。
临床试验数据
图卡替尼在临床试验中表现出色，特别是在与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用时。一项关键的临床试验（HER2CLIMB）针对接受过一种或多种抗HER2治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者，包括脑转移患者。结果显示，与安慰剂组相比，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨组的中位无进展生存期（PFS）显著延长，分别为7.8个月和5.6个月（HR=0.54，P<0.0001）。在脑转移患者中，这一组合也显示出显著的疗效，中位PFS为7.6个月，而安慰剂组仅为4.2个月（HR=0.48，P<0.0001）。这些数据表明，图卡替尼能够显著提高HER2阳性乳腺癌患者的生存期，并减缓疾病的进展。
用法用量
图卡替尼的推荐起始剂量是300毫克（mg），每日两次，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应整粒吞咽药片，不要咀嚼或压碎。每天服药时间应间隔约12个小时，可以与食物一起服用。如果药片破裂，请不要服用。对于错过剂量或服药后出现呕吐的情况，患者应在正常时间服用下一剂，不要补充服用。
不良反应
图卡替尼在使用过程中可能会引起一些不良反应。最常见的不良反应包括腹泻、手掌或脚掌红肿、疼痛、肿胀或出现红疹、水泡、口腔溃疡、食欲下降、腹部疼痛、恶心想吐、疲劳以及肝功能检测指标水平上升等。这些不良反应通常是轻度或中度的，并且可以通过调整饮食和适当的药物干预进行缓解。然而，有时也可能出现严重的副作用，如严重的腹泻、肝脏疾病等。因此，在使用图卡替尼期间，患者应定期进行肝功能检测和血常规检查，以便及时发现并处理潜在的不良反应。
药物相互作用
图卡替尼与其他药物之间可能存在相互作用。特别是强CYP3A抑制剂药物（如抗真菌药物酮康唑等）会增加图卡替尼的药效，而强CYP3A诱导剂药物（如抗结核药物利福平等）会减少其药效。此外，p-糖蛋白底物药物（如钙通道阻滞剂维拉帕米、类固醇药物地塞米松等）也可能增加图卡替尼的药效。因此，在使用图卡替尼时，患者应告知医生自己正在使用的所有药物，以避免潜在的药物相互作用。
图卡替尼作为一种新型的口服酪氨酸激酶抑制剂，为HER2阳性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。其高度的靶向选择性和显著的疗效使其成为乳腺癌治疗领域的重要药物。然而，在使用过程中，患者也需要注意药物的不良反应和相互作用，以确保治疗的安全性和有效性。随着医学研究的不断进步，相信图卡替尼将在未来为更多患者带来希望和康复的机会。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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