恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制原肌球蛋白受体激酶（TRK）A、B和C，以及间变性淋巴瘤激酶（ALK）和ROS1酪氨酸激酶。在正常生理条件下，这些激酶参与细胞的生长、分化和存活等信号传导。但当基因发生融合或突变时，激酶会异常激活，导致肿瘤细胞的增殖和转移。恩曲替尼通过与这些激酶的ATP结合位点紧密结合，阻断激酶的磷酸化和下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞生长，诱导肿瘤细胞凋亡。

　　对于各种NTRK融合阳性的实体瘤患者，恩曲替尼疗效显著。在相关临床试验中，客观缓解率（ORR）达到57.4%，其中完全缓解（CR）率为5.9%，部分缓解（PR）率为51.5%。无论是肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤还是其他罕见肿瘤，只要存在NTRK融合，患者都可能从恩曲替尼治疗中获益，肿瘤明显缩小，生存期延长。

　　在ROS1阳性的非小细胞肺癌患者中，恩曲替尼的ORR达到78%，中位无进展生存期（PFS）为19.0个月。许多患者使用药物后，肺部肿瘤得到有效控制，咳嗽、呼吸困难等症状得到缓解，生活质量显著提高。

　　常见的血液系统不良反应有贫血，发生率约为41%，表现为面色苍白、乏力、头晕等；中性粒细胞减少发生率约为27%，可能增加感染风险；淋巴细胞减少发生率约为24%，同样会影响机体免疫力。

　　味觉障碍发生率约为30%，影响患者食欲；恶心发生率约为55%，呕吐发生率约为37%，腹泻发生率约为34%，这些胃肠道反应可能导致患者营养摄入不足；另外，还可能出现疲劳（37%）、便秘（26%）等症状。不过，多数不良反应通过调整剂量或适当的对症治疗，患者都能较好地耐受。

　　恩曲替尼作为一款针对特定靶点的抗癌药物，在NTRK融合阳性实体瘤和ROS1阳性非小细胞肺癌治疗中展现出了卓越的疗效。虽然存在一些不良反应，但在合理的管理下，患者能够从中获得显著的生存获益。随着研究的深入，恩曲替尼有望在更多癌症类型和联合治疗方案中发挥更大作用，为癌症患者带来更多希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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