阿哌利西/阿吡利塞，商品名为Piqray，是一种口服小分子α特异性磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂。其在治疗PIK3CA基因突变的激素受体阳性（HR+）、人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者中，展现出了显著的疗效。

　　一、药理机制

　　阿吡利塞能够精准地作用于PI3K通路中的下游靶标，通过抑制PI3K酶的活性，进而阻断肿瘤细胞的生长和扩散信号。PI3K/Akt/mTOR信号通路在多种癌症中异常激活，促进了肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移。阿吡利塞针对这一通路的关键节点，实现了对肿瘤细胞的精准打击。

　　二、临床试验数据

　　多项临床试验验证了阿吡利塞在PIK3CA突变晚期乳腺癌患者中的显著疗效。其中，SOLAR-1试验是一项全球性Ⅲ期随机、双盲、安慰剂对照试验，为阿吡利塞的疗效提供了强有力的证据。

　　‌无进展生存期（PFS）‌：与氟维司群单药治疗相比，阿吡利塞联合氟维司群的治疗方案显著延长了患者的无进展生存期。中位PFS从5.7个月延长至11.0个月，几乎翻了一番。

　　‌总缓解率（ORR）‌：接受阿吡利塞联合治疗的患者，总缓解率也实现了显著提升。从16%提高至36%，意味着更多患者的病情得到了有效控制。

　　此外，阿吡利塞在儿童PIK3CA相关生长过度谱系疾病中也显示出了临床益处。一项回顾性研究表明，接受阿吡利塞治疗的患者，在减少手术需求、改善疾病相关体征和症状方面取得了积极结果。

　　三、适应症与用法用量

　　阿吡利塞主要用于治疗PIK3CA基因突变的HR+、HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。通常与氟维司群联合使用，适用于在内分泌治疗后病情进展的绝经后女性和男性患者。

　　‌推荐剂量‌：每日一次口服300毫克（两片150毫克片剂），与食物一同服用。

　　‌用药周期‌：氟维司群在第1、15和29天通过肌肉注射给药500毫克，此后每月一次。阿吡利塞则持续治疗直至病情进展或出现不可接受的毒性。

　　四、安全性考量及不良反应

　　尽管阿吡利塞在治疗PIK3CA突变乳腺癌中取得了显著疗效，但其安全性仍需密切关注。常见的不良反应包括腹泻、口腔炎、高血糖、低血压等。大多数不良反应为轻至中度，可通过对症治疗或调整剂量得到控制。

　　‌腹泻‌：是阿吡利塞治疗中最常见的不良反应之一。建议患者若出现腹泻，及时启用止泻治疗，并补充水分。

　　‌高血糖‌：部分患者可能出现高血糖症状。因此，在开始治疗前应检测空腹血糖和HbA1c，并在治疗过程中定期监测血糖水平。若发生严重高血糖，应暂停或减少剂量或停用阿吡利塞。

　　此外，阿吡利塞还具有胚胎-胎儿毒性，可能导致胎儿伤害。因此，孕妇和哺乳期妇女应避免使用。

　　五、总结与展望

　　阿哌利西/阿吡利塞作为一种针对PI3K基因突变的创新药物，在晚期乳腺癌患者的治疗中展现出了显著的疗效。其精准的作用机制、显著的临床试验数据和广泛的应用前景，使得阿吡利塞成为PIK3CA突变乳腺癌患者的优选治疗方案之一。随着研究的深入和临床应用的推广，相信阿吡利塞将在更多恶性肿瘤的治疗中发挥重要作用，为人类的健康事业做出更大的贡献。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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