一、药品概述

　　卡玛替尼（Capmatinib），商品名Tabrecta，是一种口服的、高选择性的小分子MET抑制剂。MET是一种受体酪氨酸激酶，在健康人体中参与器官再生和组织修复的信号级联反应。然而，在多种癌症类型中，MET的异常激活会导致肿瘤的生长和转移。卡玛替尼通过特异性结合并抑制MET激酶的活性，阻断其信号传导途径，从而抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。

　　二、适应症与靶点

　　卡玛替尼主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。MET外显子14跳跃突变是一种相对罕见的基因突变，约占NSCLC患者的3%至4%。这种突变会导致MET蛋白的异常激活，进而促进肿瘤的发展。卡玛替尼作为针对这一特定靶点的药物，为这部分患者提供了新的治疗选择。

　　三、临床试验与疗效

　　卡玛替尼的疗效在多项临床试验中得到了验证。在一项关键的II期临床试验中，卡玛替尼用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期或转移性NSCLC患者。结果显示，对于初治患者，卡玛替尼的客观缓解率（ORR）高达68%，中位无进展生存期（PFS）为12.4个月；对于经治患者，ORR为41%，中位PFS为5.4个月。这些数据表明，卡玛替尼在特定患者群体中具有显著的治疗效果。

　　此外，卡玛替尼还表现出对脑转移的良好疗效。在临床试验中，有14例患者在基线时存在脑转移，其中12例患者使用卡玛替尼治疗后控制了颅内疾病，7例患者获得颅内缓解，4例患者达到完全缓解。这一结果进一步证明了卡玛替尼在治疗携带MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者中的优势。

　　四、用法用量与注意事项

　　卡玛替尼的推荐剂量为400毫克，每日两次，可伴或不伴食物一起服用。患者应在每天固定的时间服用，以保持药物在体内的稳定浓度。卡玛替尼应整片吞服，不得打碎、压碎或咀嚼药片。

　　在使用卡玛替尼时，需要注意以下几点：首先，患者应在医生的指导下使用，严格遵循医嘱和说明书上的用法用量；其次，患者应定期监测肝功能和肺部状况，以及时发现和处理可能出现的不良反应；最后，对于孕妇和哺乳期妇女，应避免使用卡玛替尼，因为该药物可能对胎儿和婴儿造成损害。

　　五、不良反应与安全性

　　卡玛替尼在治疗过程中可能会出现一些不良反应。最常见的不良反应包括水肿、恶心、呕吐、疲乏、肌肉骨骼疼痛等。大部分不良反应为轻至中度，且可通过调整剂量或停药等方式得到缓解。然而，也有极少数患者可能出现严重的不良反应，如间质性肺病/肺炎（ILD）和肝毒性等。一旦出现这些症状，应立即停药并寻求医生的帮助。

　　值得注意的是，卡玛替尼在临床试验中表现出良好的耐受性和安全性。大部分患者能够耐受推荐剂量的卡玛替尼治疗，且未出现明显的毒性或体重减轻的证据。

　　六、药物相互作用与禁忌症

　　卡玛替尼可能会与某些药物发生相互作用，从而影响其疗效或增加不良反应的风险。因此，在使用卡玛替尼时，患者应告知医生自己正在使用的所有药物，包括处方药、非处方药、中药、保健品等。此外，对于某些特定人群，如严重肝肾功能不全的患者，应避免使用卡玛替尼。

　　七、总结与展望

　　卡玛替尼作为一种高选择性的MET抑制剂，在携带MET外显子14跳跃突变的NSCLC治疗中展现出了显著的疗效和良好的安全性。随着临床研究的不断深入和经验的积累，卡玛替尼有望成为这部分患者的重要治疗手段之一。未来，随着更多临床试验数据的公布和药物研发的不断进步，卡玛替尼的应用范围和疗效将得到进一步拓展和提升。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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