恩曲替尼（Entrectinib），商品名罗圣全（Rozlytrek），是一种创新的口服小分子靶向药物，主要用于治疗携带特定基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）及其他实体瘤。作为酪氨酸激酶抑制剂（TKI），恩曲替尼在临床治疗中展现出了显著的抗肿瘤活性，尤其对于脑转移患者具有独特优势。

　　一、药物基本信息

　　恩曲替尼是一种具有中枢神经系统（CNS）活性的TKI。其人血浆蛋白结合率高达99.5%，能够穿透血脑屏障，实现广泛的系统分布，包括CNS，从而充分发挥药效。该药物已在美国及中国等多个国家获批上市，为患者提供了新的治疗选择。

　　二、适应症

　　恩曲替尼主要用于治疗以下两种类型的肿瘤：

　　‌ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌‌：恩曲替尼作为ROS1抑制剂，可选择性地靶向ROS1融合蛋白，纠正细胞信号传导过程中的异常，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

　　‌NTRK基因融合阳性的实体瘤‌：NTRK基因融合在一些恶性肿瘤中会导致TRK和周围其他基因融合，形成异常的融合蛋白激酶。恩曲替尼可选择性地靶向这种异常酪氨酸激酶，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

　　三、用法用量

　　恩曲替尼的推荐用法用量如下：

　　‌成人‌：对于ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌和NTRK基因融合阳性的实体瘤患者，每次口服600mg，每天一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　‌儿童‌（12岁及以上）：根据体表面积调整剂量。体表面积大于1.50m2的患者，每次口服600mg；体表面积在1.11至1.50m2之间的患者，每次口服500mg；体表面积在0.91至1.10m2之间的患者，每次口服400mg。每天一次，随餐或空腹服用。

　　四、疗效与临床试验

　　恩曲替尼在临床试验中表现出了显著的疗效。例如：

　　一项针对54名成年NTRK阳性肿瘤患者的临床研究显示，总有效率（ORR）为57%，其中7.4%的患者肿瘤完全消失，61%的患者肿瘤缩小持续9个月或更长时间。

　　在中国进行的STARTRK-2临床研究中，入组21例中国NTRK融合阳性实体瘤肿瘤患者，客观缓解率（ORR）为81%，颅内ORR为100%，中位无进展生存期（PFS）为30.3个月。

　　五、副作用及安全性

　　尽管恩曲替尼在临床上表现出显著的疗效，但也存在一些副作用。常见的副作用包括：

　　‌消化系统症状‌：恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等。这些症状可能会影响患者的胃口和身体虚弱，需要遵循医生的饮食建议，保持清淡易消化的饮食。

　　‌神经系统症状‌：头痛、头晕、感觉异常、失眠等。在罕见情况下，患者可能会出现更严重的神经系统副作用，如四肢乏力、手脚麻木等。

　　‌心血管系统症状‌：心律失常、心动过速、血压升高等。这些副作用可能对患者的心血管健康产生一定影响，因此需要定期检查心血管状况。

　　‌其他副作用‌：疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍等。此外，恩曲替尼还可能增加骨折的风险，并可能延长QT间期。

　　在使用恩曲替尼期间，患者应定期进行血液检查，以监测潜在的副作用。如出现任何不适症状，应及时联系医生，以便采取相应的措施。医生可能会根据患者的具体情况调整剂量或在需要时提供其他支持性治疗。

　　综上所述，恩曲替尼作为一种创新的靶向治疗药物，在治疗携带特定基因突变的非小细胞肺癌及其他实体瘤方面展现出了显著的疗效和相对较好的耐受性。然而，患者在使用该药物时仍需注意其潜在的副作用，并在医生的指导下进行个体化的治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：罗圣全/恩曲替尼(ENTRECTINIB)详细说明书-注意事项-临床疗效-不良反应-用法用量相关介绍

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