吉列替尼是一种激酶抑制剂，可以抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）的小分子，另外吉列替尼还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞（包括FLT3-ITD，酪氨酸激酶结构域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y）抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力，靶向与FLT3+AML细胞，减少白血病细胞的数量，使健康的血细胞再次发育，为更多的健康血细胞营造空间。

　　在2018年10月，吉列替尼率先在日本获得批准，用于治疗FLT3突变的复发或难治性AML成人患者。2018年11月底，LUCIGIL获美国FDA批准，成为用于复发性或难治性AML患者群体的首个FLT3靶向制剂，也标志着安斯泰来进入了美国血液癌症治疗领域。2019年5月，FDA批准了吉列替尼的一份补充新药申请(sNDA)，更新吉列替尼的美国产品标签，纳入来自III期ADMIRAL试验的最终OS数据。在欧盟，吉列替尼于2019年10月获得批准，单药治疗携带FLT3突变(FLT3mut+)的复发性或难治性AML成人患者。

　　一项名为ADMIRAL的临床试验对371名参与者进行了随机分组，以评估吉列替尼与标准化疗的效果对比。试验结果显示：

　　生存期延长：接受吉列替尼治疗的患者中位总生存期为9.3个月，相比接受化疗的患者（中位总生存期为5.6个月）显著延长。

　　完全缓解率提高：吉列替尼治疗组的患者实现完全缓解的比例为34%，而化疗组仅为15%。这意味着吉列替尼治疗的患者更有可能实现白细胞计数的全部或部分恢复正常水平。

　　针对特定AML患者群体：所有参与者均患有FLT3基因特定突变的急性髓系白血病（AML），且这些突变在之前的治疗后复发或对治疗无反应。吉列替尼显示出对这些难治性和复发性AML患者的显著治疗效果。

　　副作用更少：与化疗相比，吉列替尼治疗的患者报告的严重副作用更少。最常见的严重副作用包括发烧、某些白细胞减少、贫血和血小板计数低。尽管有大约11%的患者因副作用而停止服用吉列替尼，但整体而言，其副作用耐受性相对较好。

　　吉列替尼最常见（发生率≥10%）的所有等级不良反应为：

　　丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高（25.4%）、天冬氨酸氨基转氨酶（AST）升高（24.5%）、贫血（20.1%）、血小板减少症（13.5%）、中性粒细胞减少性发热（12.5%）、血小板计数减少（12.2%）、腹泻（12.2%）、恶心（11.3%）、血碱性磷酸酶升高（11%）、疲乏（10.3%）、白细胞计数减少（10%）、血肌酸磷酸激酶升高（10%）。

　　吉列替尼最常见的（发生率≥3%）严重不良反应为：

　　中性粒细胞减少性发热（7.5%）、谷丙转氨酶ALT升高（3.4%）和谷草转氨酶AST升高（3.1%）。其他具有临床意义的严重不良反应包括心电图QT间期延长（0.9%）和可逆性后部脑病综合征（0.3%）。

　　综上所述，吉列替尼在治疗具有FLT3基因特定突变的难治性和复发性AML患者方面表现出显著的生存优势、更高的完全缓解率以及更少的严重副作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 吉列替尼 https://www.kangbixing.com/drug/jltn/