在全球范围内，乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一。根据世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）发布的数据，2020年全球新增乳腺癌病例高达226万例，超越肺癌成为全球第一大癌症。在中国，乳腺癌同样是女性发病率最高的癌症，严重威胁着广大女性的健康和生命。

　　乳腺癌根据分子分型，可分为雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，ER阳性、HER2阳性，ER阴性、HER2阳性，ER阴性、HER2阴性等类型。其中，ER阳性、HER2阴性的乳腺癌最为常见，约占所有乳腺癌病例的60%-70%。对于这类患者，内分泌治疗是重要的治疗手段之一。但部分患者在接受内分泌治疗后，病情仍会进展，尤其是携带雌激素受体1基因（ESR1）突变的患者，治疗选择十分有限，预后较差。

　　艾拉司群（Orserdu，通用名：elacestrant）的出现，为这部分患者带来了新的希望。它是一类称为选择性雌激素受体降解剂（SERD）的药物，也是二十多年来第一个获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的此类药物。

　　艾拉司群的作用机制较为独特。雌激素在ER阳性乳腺癌细胞的生长和增殖中起着关键作用。正常情况下，雌激素与ER结合，形成的复合物会进入细胞核，调节相关基因的表达，促进癌细胞的生长。而艾拉司群可以与雌激素受体-α（ERα）紧密结合。在ER阳性、HER2阴性的乳腺癌细胞中，艾拉司群在特定浓度下，能够抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖，并且诱导通过蛋白酶体途径介导的ERα蛋白降解。简单来说，它不仅能阻断雌激素与受体的结合，还能破坏癌细胞上的雌激素受体，从源头抑制癌症的生长。而且，艾拉司群在体外和体内实验中，均表现出了良好的抗肿瘤活性，尤其是在ER阳性、HER2阴性乳腺癌模型中，对氟维司群和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂耐药的模型，以及具有ESR1基因突变的耐药模型，都能发挥作用。

　　基于III期EMERALD研究的积极数据，艾拉司群已获批用于治疗在至少一种内分泌疗法后病情进展，且患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女或成年男性。研究结果显示，在乳腺癌伴有ESR1基因突变的患者群体中，与标准治疗相比，使用艾拉司群可使疾病进展或死亡的风险降低45%，显著改善了患者的无进展生存期。

　　艾拉司群常见的不良反应（>10%）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、天冬氨酸氨基转移酶（AST）增加、甘油三酯增加、疲劳、血红蛋白减少、呕吐、丙氨酸氨基转移酶（ALT）增加、钠减少、肌酐增加、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良等。

　　艾拉司群为晚期乳腺癌患者，尤其是ER阳性、HER2阴性且ESR1突变的患者，提供了一种新的有效的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 艾拉司群 https://www.kangbixing.com/drug/Elacestrant/