胃肠道间质瘤(GIST)是最常见的胃肠道间叶源性肿瘤,其中转移性GIST的治疗一直是临床挑战。阿泊替尼(Ayvakit/avapritinib)作为一种新型靶向药物,为转移性GIST患者带来了显著疗效。
阿泊替尼是一种强效、口服、选择性的KIT和血小板衍生生长因子受体α(PDGFRA)激酶抑制剂。它能精准地与KIT和PDGFRA的特定突变形式结合,尤其是针对PDGFRA D842V突变,这种突变在约8%的GIST患者中存在,且对传统的酪氨酸激酶抑制剂耐药。阿泊替尼通过阻断这些激酶的活性,抑制肿瘤细胞的增殖和存活,从而发挥抗癌作用。
阿泊替尼主要适用于携带PDGFRA外显子18突变(包括PDGFRA D842V突变)的不可切除或转移性GIST成人患者。对于其他KIT或PDGFRA突变类型,也可能根据具体情况在医生评估后使用。
通常,阿泊替尼的推荐剂量为每天一次,口服300mg。患者应在空腹状态下(至少进食前1小时或进食后2小时)服用,整粒吞服,不要压碎、咀嚼或掰开胶囊。治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。
阿泊替尼在转移性GIST治疗中展现出精准治疗的优势,通过特异性抑制相关激酶,为特定基因突变的患者带来了良好的疗效和生存获益。然而,其使用需严格遵循医嘱,密切关注不良反应及药物相互作用等情况,以确保安全有效地治疗疾病。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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