瑞普替尼（Repotrectinib），商品名为奥凯乐（AUGTYRO），是一种新型的口服、小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。该药物主要用于治疗携带特定基因变异的晚期实体瘤，特别是ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

　　瑞普替尼于2023年11月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。2024年5月11日，中国国家药品监督管理局（NMPA）通过优先审评审批程序批准瑞普替尼胶囊（商品名：奥凯乐/AUGTYRO）上市，为中国ROS1阳性的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。

　　该药物主要适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。ROS1融合基因约占非小细胞肺癌的1%至2%，这些患者对传统的化疗和放疗反应不佳，预后较差。瑞普替尼通过抑制ROS1激酶的活性，有效阻断肿瘤细胞的生长和扩散。

　　临床试验数据显示，瑞普替尼在治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌患者中具有显著疗效。在一项开放标签、单组、注册性的I/II期试验中，纳入71例ROS1-TKI初治的ROS1融合阳性非小细胞肺癌患者，客观缓解率（ORR）达到79%，中位缓解持续时间（DOR）为34.1个月，中位无进展生存期（PFS）为35.7个月。对于既往接受过一种ROS1-TKI治疗且从未接受化疗的患者，ORR为38%，中位DOR为14.8个月，中位PFS为9.0个月。这些数据表明，瑞普替尼对ROS1融合阳性非小细胞肺癌患者具有持久的临床活性。

　　瑞普替尼推荐剂量为每次160毫克（4粒40毫克胶囊），每日一次口服，持续14天。之后，剂量增加到每次160毫克，每日两次，并持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。患者可以随餐或不随餐服用，但建议保持一致性。如果漏服一剂，应跳过该剂量，并在常规计划时间恢复给药。

　　最常见的不良反应（≥20%）包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌无力。其他需要注意的不良反应包括中枢神经系统不良反应、间质性肺病/肺炎、肝毒性、肌痛伴肌酸激酶升高、高尿酸血症、骨折以及胚胎-胎儿毒性。

　　瑞普替尼可能会与以下药物发生相互作用：强效和中度CYP3A抑制剂、P-gp抑制剂、强效和中度CYP3A诱导剂、某些CYP3A4底物、避孕药。在使用这些药物时，应密切监测患者的反应并调整剂量。

　　综上所述，奥凯乐/瑞普替尼作为一种新型的口服、小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，为ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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