阿培利司（Alpelisib），商品名Piqray，也被称为阿博利布，是一种创新的口服小分子磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，特别针对PI3Kα（PIK3CA）突变。在乳腺癌的治疗中，尤其是针对携带PIK3CA突变的激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2-）晚期乳腺癌（aBC）患者，阿培利司展现出了显著的疗效和独特的优势。

　　一、阿培利司的作用机制

　　阿培利司通过抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，阻断PI3K-AKT-mTOR信号通路，该通路与细胞存活和增殖密切相关。在HR+/HER2-的乳腺癌患者中，PIK3CA基因突变是常见的，约40%的患者携带此突变。这种突变会导致PI3K酶持续激活，增强细胞内信号传导，促使细胞不受控地增殖，进而形成肿瘤。阿培利司能够特异性地抑制PIK3CA突变，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

　　二、临床试验数据支持

　　‌SOLAR-1研究‌：这是一项针对携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的III期临床试验。研究结果显示，与氟维司群单药治疗相比，阿培利司联合氟维司群治疗组在总生存期（OS）方面有8个月的临床相关改善。特别是在肺或肝转移的患者中，OS改善达14个月以上。中位OS从31.4个月延长至39.3个月，尽管这种差异未达到统计学显著性阈值，但为患者带来了实质性的生存获益。

　　‌无进展生存期（PFS）‌：在SOLAR-1研究中，阿培利司联合氟维司群治疗组的中位PFS显著延长至11.0个月，而氟维司群单药组仅为5.7个月。这意味着阿培利司不仅能够有效抑制肿瘤细胞的增殖，还能显著降低疾病进展的风险。

　　‌疾病进展或死亡风险‌：与氟维司群单药治疗相比，阿培利司联合用药组患者的疾病进展或死亡风险降低了35%。这一数据进一步证实了阿培利司在乳腺癌治疗中的显著疗效。

　　‌总缓解率（ORR）‌：阿培利司联合氟维司群治疗组的ORR为36%，显著高于氟维司群单药组的16%。这表明阿培利司能够促使更多的患者实现肿瘤缩小或消失。

　　三、阿培利司的安全性与耐受性

　　在临床试验中，阿培利司的安全性得到了充分评估。与氟维司群联合使用时，未观察到新的安全信号，不良事件与先前报告的结果一致。大多数副作用是可控和可管理的，患者能够在医生的指导下继续治疗。此外，阿培利司联合用药组患者需要化疗的时间推迟了9个月，这有助于维持患者的生活质量（QOL）。

　　四、阿培利司在乳腺癌治疗中的重要意义

　　阿培利司为携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者提供了一种新的治疗选择。其显著的疗效和良好的安全性使得患者能够获得更长的生存时间和更好的生活质量。此外，阿培利司的精准适用人群定位，即针对PIK3CA突变的患者，使得其在治疗过程中能够发挥出最大的疗效。

　　五、阿培利司的未来展望

　　随着对阿培利司作用机制的深入研究和临床经验的积累，该药物有望在更多类型的乳腺癌患者中展现出疗效。未来，探索阿培利司与其他治疗方法的联合应用，如免疫治疗等，也将为提高治疗效果、减少副作用提供新的可能。同时，针对阿培利司的耐药性研究也将为进一步优化治疗方案提供重要依据。

　　综上所述，阿培利司/阿博利布（Piqray）在乳腺癌的治疗中展现出了显著的潜力和优势。其独特的作用机制、显著的临床试验数据、良好的安全性与耐受性，以及其在乳腺癌治疗中的重要意义，都使得该药物成为未来乳腺癌治疗领域的重要选择之一。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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