在癌症治疗的不断探索中，塞尔帕替尼/睿妥（Retevmo，通用名：Selpercatinib）以其针对RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的独特疗效，为这一难治性疾病带来了新的治疗希望。

　　一、塞尔帕替尼的临床试验成果

　　塞尔帕替尼是一种高效的靶向药物，主要用于肺癌和甲状腺癌的治疗。它是一种口服的、高选择性的转染（RET）激酶重排抑制剂，通过抑制特定的癌基因突变，有效地抑制了癌细胞的生长和扩散。多项临床试验证实了塞尔帕替尼在RET融合阳性NSCLC治疗中的卓越疗效。

　　‌LIBRETTO-001研究‌：

　　这是一项I/II期临床试验，旨在评估塞尔帕替尼在未接受治疗和铂类化疗后的RET融合阳性NSCLC患者中的疗效和安全性。

　　研究结果显示，在未接受治疗的RET融合阳性NSCLC患者中，塞尔帕替尼的客观缓解率（ORR）高达85%，且反应持久，中位持续反应时间为17.5个月。

　　在接受过铂类化疗的患者中，塞尔帕替尼同样表现出显著的疗效，ORR为64%，中位持续反应时间为17.5个月。

　　‌LIBRETTO-431研究‌：

　　这是一项针对晚期RET融合阳性NSCLC患者的III期临床试验，旨在比较塞尔帕替尼与标准化疗的疗效。

　　研究结果表明，塞尔帕替尼在治疗RET融合阳性NSCLC患者时，显著提高了患者的无进展生存期（PFS）和客观缓解率（ORR），且安全性良好。

　　‌总生存期（OS）数据‌：

　　在LIBRETTO-001研究的最终分析中，经铂类化疗人群的中位总生存期（mOS）为47.6个月。

　　在初治患者的中位无进展生存期（PFS）为22.0个月的情况下，中位总生存期（OS）不可估计，但69%的初治患者在2年时仍存活。

　　二、塞尔帕替尼的研发历程

　　‌研发背景‌：

　　RET基因融合是非小细胞肺癌中一种相对罕见的驱动基因突变，但其存在却使得癌细胞具有更强的生长和扩散能力。

　　针对RET融合阳性的NSCLC患者，传统的化疗和免疫治疗手段往往效果不佳，因此开发针对RET融合的靶向药物具有重要意义。

　　‌药物发现与研发‌：

　　塞尔帕替尼是一种高选择性的RET激酶抑制剂。

　　研发人员通过深入研究RET融合阳性的NSCLC患者的基因特征，成功发现了塞尔帕替尼这一潜在的靶向治疗药物。

　　‌临床试验与监管批准‌：

　　塞尔帕替尼在多个临床试验中表现出显著的疗效和安全性，为其获批上市奠定了坚实基础。

　　2021年8月，塞尔帕替尼获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于治疗RET融合阳性的NSCLC患者。

　　2024年9月，美国食品和药物管理局（FDA）批准塞尔帕替尼用于治疗晚期或转移性、RET突变型甲状腺髓样癌患者。

　　三、塞尔帕替尼的有效性和持久性

　　‌塞尔帕替尼在多项临床试验中表现出显著的疗效，无论是初治患者还是接受过化疗的患者，都能从治疗中获益。塞尔帕替尼不仅能有效缩小肿瘤体积，还能延长患者的无进展生存期和总生存期。

　　塞尔帕替尼的疗效持久，许多患者在接受治疗后能够长时间维持病情稳定。在LIBRETTO-001研究中，接受塞尔帕替尼治疗的患者中位持续反应时间长达17.5个月，显示了其持久的疗效。

　　塞尔帕替尼的安全性良好，大多数不良反应为轻至中度，且通过剂量调整和对症治疗通常可以得到控制。常见的不良反应包括高血压、皮疹、腹泻等，但总体上不影响患者的治疗依从性。

　　综上所述，塞尔帕替尼作为一种针对RET融合阳性NSCLC的高效靶向药物，在临床试验中表现出了显著的有效性和持久性。其独特的作用机制、良好的安全性和耐受性使其成为RET融合阳性NSCLC患者的重要治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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