在原发性乳腺癌患者中观察到有25%-30%的患者HER2过度表达。研究表明，HER2过度表达的肿瘤患者较无过度表达的无病生存期短。赫赛汀（曲妥珠单抗）在体外及动物实验中均显示可抑制HER2过度表达的肿瘤细胞的增殖。另外，赫赛汀是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应(ADCC)的潜在介质。在体外研究中，赫赛汀介导的ADCC被证明在HER2过度表达的癌细胞中比HER2非过度表达的癌细胞中更优先产生。
赫赛汀单独用药：赫赛汀单独用药主要用于有HER2过度表达的转移癌患者，且已进行过化疗无效者。其副作用与用药有关系。第一次输注赫赛汀时，约40%患者会出现通常包括寒战、发热等的症候群。这些症状一般为轻或中度，很少需停用，可用解热镇痛药如对乙酰氨基酚或抗组织胺药如苯海拉明治疗。其它症状和如恶心，呕吐，疼痛，寒战，头痛，眩晕，呼吸困难，低血压，皮疹和乏力等可以通过一些辅助药物达到缓解作用。
赫赛汀与其他化疗药物联用：有两种化疗方案常与赫赛汀联用，一个是蒽环类药（阿霉素或表阿霉素）加环磷酰胺（AC）；还有一个是紫杉醇，与紫杉醇联用主要用于未接受过化疗的转移性乳腺癌。但是研究发现两种化疗方案的不良反应发生率≥10%，在与赫赛汀联用后不良反应发生率要高于单独用化疗组。相反与中药联用抗癌时副作用反而会减小，这与中药抗癌机理有关。虽然赫赛汀应用已比较普遍，但是由于有心脏功能减退的副作用，所以这个药物使用必须在有经验的内科医生的监测下进行。
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