在对现有治疗产生耐药的或者不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白血病患者中,尼洛替尼的缓解率可达49%。不会出现使用格列卫时出现的毒性反应。尼洛替尼(达希纳)是一种新型的靶向肿瘤治疗药物,它对那些产生格列卫(伊马替尼)耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病(CML)患者疗效显着。每天服用两次,尼洛替尼可以通过靶向性地作用于bcr-abl蛋白,来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。bcr-abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞产生的,在患有CML的患者中,这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要因素。
尼洛替尼的使用效果如何呢?采用尼洛替尼治疗对于大多数晚期CML患者都是有效的。对于加速期的患者,总体血液学反应率(白细胞计数正常化)为72%,而细胞遗传学反应率(Ph染色体减少或消失)为48%。在急变期患者中,这两种反应率分别为39%和27%。
期临床研究表明,尼洛替尼对46%的具有格列卫抗药性的病人有效,且副作用更小,通常不会出现使用格列卫治疗时常见的毒性反应(例如液体潴留、体表水肿、体重增加)。研究人员认为,尼洛替尼在总体上可以被很好地耐受。其常见的不良事件包括骨髓抑制、一过性血间接胆红素升高症和皮疹。此外,研究人员还观察到,使用尼洛替尼通常不会出现格列卫(伊马替尼)治疗时常见的毒性反应(例如液体潴留、体表水肿、体重增加),或者极罕见的胸腔和心包积液。
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