阿西替尼在使用过程中最常见(≥20％)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手足综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。除了以上不良反应，阿西替尼在使用时还需要注意以下事项。1、曾观察到高血压包括高血压危象。阿西替尼治疗前应充分控制血压。服用中需要监视和治疗高血压。使用抗高血压药物，对持续高血压患者需减低剂量。2、曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。
3、曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿西替尼，故在这些患者中不应使用。4、曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。5、曾报道甲状腺低下症，需要甲状腺激素替代。阿西替尼治疗开始前监视甲状腺功能，服用期间持续监测。6、计划手术前至少24小时停止阿西替尼治疗。
7、曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止阿西替尼。8、用阿西替尼治疗开始前，和治疗开始后自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断治疗。9、用阿西替尼治疗时曾观察到肝酶升高。用阿西替尼治疗开始前和治疗开始后自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。10、中度肝受损患者如使用阿西替尼开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过。11、当给予妊娠妇女阿西替尼治疗，根据其作用机制可能致胎儿危害。当接受阿西替尼治疗时，避免妊娠。
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