抗血管生成药物一般都有多个作用位点,例如凡德他尼(英文商品名:Caprelsa,研发编号:ZD6474,英文通用名:Vandetanib)就可以同时靶向三种常见位点,但其目前主要应用于甲状腺髓样癌(MTC)的治疗。
(1)药效学:凡德他尼 是一种合成的 苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导,因此是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。
(2)药动学:凡德他尼 (vandetanib)口服吸收缓慢,延长分布广泛,与血浆蛋白结合,体内代谢呈二室模型。健康志愿者终末半衰期10天,患者的药物代谢比健康志愿者更慢,终末半衰期约20天。凡德他尼 清除较慢,主要通过粪便和尿排出,21天从体内清除69%。进食对药物代谢无明显影响。
凡德他尼治什么?
凡德他尼目前已在国外获批用于不可手术局部晚期或转移性,且症状明显或积极进展的甲状腺髓样癌的治疗。
凡德他尼的疗效
在临床III期ZETA研究中,凡德他尼治疗晚期甲状腺髓样癌,较安慰剂可显著延长患者的疾病无进展生存期(PFS),凡德他尼治疗组的中位PFS约为30.5个月,而安慰剂组为19.3个月,凡德他尼使患者疾病进展风险下降了54%。但该研究的后续随访显示,凡德他尼治疗并不能带来总生存期(OS)方面的获益。
此外对非小细胞肺癌中,较为罕见的RET重排突变型患者,凡德他尼治疗也有一定效果,被NCCN临床实践指南列入可选用的药物列表,但相关适应症尚未获批。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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