塞尔帕替尼于2020年5月8日获得FDA批准上市，由Loxo Oncology研发，礼来上市销售，商品名为Retevmo。塞尔帕替尼可以抑制野生型RET和多种突变的RET亚型，被批准用于治疗转移性RET基因融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者、需要接受系统性治疗的携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和≥12岁儿童患者、以及需要接受系统治疗且放射性碘难治（如果适合接受放射性碘治疗）的携带RET基因融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和≥12岁儿童患者。

　　塞尔帕替尼的获批基于LIBRETTO-001（NCT03157128）I/II期临床试验，该试验为多种、开放标签、多队列的临床试验。NSCLC适应证获批的试验结果显示：105例既往接受过铂类化疗的RET融合阳性NSCLC成人患者接受塞尔帕替尼治疗的ORR为64%，mDOR为18个月；39例未经治疗的RET融合阳性NSCLC患者接受塞尔帕替尼治疗的ORR为85%，未达到mDOR；22例存在中枢神经系统损伤的患者接受塞尔帕替尼后颅内ORR为81%。

　　MTC适应证获批的试验结果显示：55例既往接受过卡博替尼和/或凡德他尼治疗的RET突变晚期或转移性MTC患者，ORR为69%，未达到mDOR；88例既往未接受过获批用于MTC药物治疗的患者，ORR为73%。甲状腺癌获批的试验结果显示：19例放射性碘（如果适合接受放射性碘治疗）难治且既往接受过其它系统性治疗的RET融合阳性的甲状腺癌患者，ORR为79%。

　　3级及以上常见不良反应（发生率≥2%）为高血压（18%）和呼吸困难（2.3%），3级及以上实验室异常（发生率≥2%）为AST升高（8%）、ALT升高（9%）、血糖升高（2.2%）、血钙降低（3.8%）、碱性磷酸酶水平升高（2.3%）、胆红素升高（2.0%）及血小板降低（2.7%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  塞尔帕替尼  https://www.kangbixing.com/drug/srptn/