美国FDA于2012年批准卡布替尼胶囊（140mg每天）用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌（MTC）患者，于2016年批准卡布替尼片剂（60mg每天）用于治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者。针对非小细胞肺癌、前列腺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶，修复骨组织。

　　药代动力学：

　　卡布替尼口服后，2-3小时后到达血药浓度峰值，半衰期约99小时，15天后到达稳态血药浓度（4-5倍单次给药）。卡布替尼是肝CYP3A4的底物，同时服用强CYP3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑等）或P450抑制剂（葡萄柚等）会增加血药浓度，不可避免同服时，应减量。注：葡萄柚（西柚）≠葡萄和柚子

　　同时服用强CYP3A4诱导剂（苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥等）或P450诱导剂（圣约翰草等）会减低血药浓度，不可避免同服时，应增量。

　　肝肾功能不全患者应减量服用。

　　给药方式和剂量：

　　卡布替尼是胃溶片剂和胶囊，空腹服用，亚洲患者单药服用卡布替尼应使用60mg每天的剂量，联合其它抗肿瘤药物时适当减量。76 mg的卡布替尼苹果酸盐相当于60mg的卡布替尼。如果腹泻严重，可使用肠溶胶囊。EGFR和ALK突变NSCLC患者联合用药时，卡布替尼剂量范围为30~50mg（苹果酸盐），还可以使用间歇给药方式，比如吃5天停2天。

　　警告和注意事项：

　　禁忌人群：最近严重出血史，胃肠道穿孔和瘘管，心肌梗死，脑梗塞，严重高血压，严重动脉血栓栓塞，生育和哺乳女性，肝肾功能严重不全等，28天内需要手术者（包括牙科手术）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)可用于治疗哪些适应症？

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