恩杂鲁胺由Medivation和安斯泰来（Astellas）合作研发，首先于2012年8月31日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，之后于2013年6月21日获得欧洲药物管理局（EMA）批准上市，于2014年3月24日获得日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市。由安斯泰来上市销售，商品名为Xtandi.恩杂鲁胺是雄激素受体抑制剂，能够减少前列腺癌细胞的增值和诱导其死亡。恩杂鲁胺是继阿比特龙后第二个获批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。

　　2012年8月31日，美国FDA批准恩杂鲁胺用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者。

　　2019年12月16日，美国FDA批准恩杂鲁胺治疗转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。

　　2019年11月20日，恩杂鲁胺在中国获批上市，用于治疗雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的成年患者。

　　恩杂鲁胺是一种新的雄激素受体抑制剂，能够竞争性的抑制雄激素与受体的结合，并且能够抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。在临床试验中证实了恩杂鲁胺在mCSPC患者中的疗效，招募的所有患者均接受了GnRH伴随治疗或先前进行过双侧睾丸切除术。

　　该试验共招募了1199名先前接受过多西他赛化疗的mCRPC患者，将他们按2:1比例分配至恩杂鲁胺组（800名，160mg口服每天一次） VS 安慰剂组（399名）。所有患者都曾接受过多西他赛的早期治疗，24%的患者接受过两种细胞毒性化疗方案。治疗一直持续到疾病进展，开始新的全身抗肿瘤治疗，毒性不可接受或停药为止。试验结果显示，恩杂鲁胺组与安慰剂组中位持续治疗时间为8.3个月 VS  3.0个月；中位总生存期（mOS）对比为18.4个月 VS 13.6个月。相对安慰剂组，恩杂鲁胺在总体生存率统计上有显著改善。

　　在安全性方面，恩杂鲁胺常见不良反应有虚弱/疲乏（50.6%）、后背疼痛（26.4%）、腹泻（21.8%）、关节疼痛（20.5%）、热潮红（20.3%）、肌肉骨骼痛（15%）、头痛（12.1%）、上呼吸道疾病包括鼻咽炎，上呼吸道感染，鼻窦炎，鼻炎，咽炎和喉炎（10.9%）、肌无力（9.8%）、头晕及眩晕（9.5%）、失眠（8.8%）、下呼吸道和肺部感染（8.5%）等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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