抗癌路上，科研学家们坚持不懈地研制最有效的药物，与癌细胞做斗争。2018年，有一款乳腺癌靶向药物哌柏西利的上市，为70%的乳腺癌患者带来生的希望。2018年8月6日，辉瑞公司宣布全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂哌柏西利Ibrance（爱博新）获得中国国家药品监督管理局批准，用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

　　CDK4和CDK6是两个控制细胞周期的蛋白，与细胞周期素D（CyclinD）结合，调节细胞的生长，包括DNA的复制过程。癌细胞的生长依赖于CDK4/6，激素受体阳性乳腺癌细胞中，都存在“CyclinD-CDK4/6-INK-Rb”通路异常。这条通路的改变，使得肿瘤细胞生长速度变快。如果CDK4/6这两个蛋白被抑制，抑制“CDK4/6-CyclinD”信号通路，癌细胞就无法正常生长，CDK4/6抑制剂哌柏西利就是这样的应用机制。

　　哌柏西利疗效主要基于多项国际中心PALOMA-1，2，3临床研究结果。哌柏西利联合来曲唑与单用来曲唑治疗绝经后ER+/HER2-晚期乳腺癌，联合组比单药能够显著延长10月以上的中位无进展生存期（PFS），从14.5个月延长到24.8个月，整整提高了一倍！从一线治疗的临床研究来看，哌柏西利的效果是有目共睹的。进一步分析实验的亚组人群疗效，不同转移部位、不同治疗分期的结果得知，无论患者的身体情况、年龄如何、是否接受过治疗，都能从哌柏西利联合来曲唑的治疗方案中受益。

　　激素受体阳性乳腺癌在接受一线治疗后发生耐药了，又该怎么办？这时候就需要二线治疗。以往最常用的二线治疗药物是氟维司群，但使用这个药物的患者整体效果并不理想。研究人员尝试将哌柏西利+氟维司群，用于治疗内分泌耐药型乳腺癌的患者。结果显示，哌柏西利+氟维司群组对比安慰剂+氟维司群组无进展生存期从3.8个月延长到9.2个月。虽然结果并没有一线治疗理想，但对比单药氟维司群治疗时效果已经翻了一倍。虽然使用哌柏西利也存在中性粒细胞减少等不良事件，但安全性易于管理。

　　所以无论是一线治疗还是二线治疗，哌柏西利将为晚期激素受体阳性乳腺癌患者的治疗带来新选择，成为这类患者的福音，也开创了中国激素受体阳性乳腺癌患者靶向治疗的新时代。

　　除此之外，哌柏西利的其他联合用法也正被关注着。科研学者们探讨了哌柏西利+吡咯替尼对于体外HER2阳性乳腺癌的协同抗肿瘤活性，结果表明，两者联合用药比吡咯替尼单药使用，抗肿瘤活性增加，而毒性无显著增加。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：哌柏西利/帕博西尼(PALBOCICLIB)治疗晚期乳腺癌患者的疗效怎么样？

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