乳腺癌是严重威胁全世界女性健康的第一大恶性肿瘤。2015年,中国新发乳腺癌病例达27.2万,死亡约7万余例。晚期乳腺癌的形势更为严峻,确诊的每10个患者就有1个为晚期。而且在接受过手术及规范治疗的早期乳腺癌患者中也有30-40%会发展为晚期乳腺癌。有别于早期乳腺癌治疗方式的多样化,近10年来我国晚期乳腺癌的治疗药物方面无重大进展,缺乏突破性创新疗法。晚期乳腺癌患者的总体中位生存期仅有2-3年,5年生存率仅约20%,迫切需要创新治疗方案。
全球注册研究显示,帕博西尼联合来曲唑治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体-2(HER-2)阴性患者的中位无进展生存期长达24.8月,而单独接受来曲唑单药治疗患者的中位无进展生存期仅为14.5月。相比来曲唑单药,帕博西尼联合来曲唑治疗显著延长了晚期乳腺癌患者10个月的中位无进展生存期。细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),是细胞分裂周期的关键调节因素,能够驱动细胞分裂。CDK4/6在许多癌症中均过度活跃表达,导致细胞分裂周期失控,是癌症的一个标志性特征。辉瑞公司推出的全球第一个周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6的选择性抑制剂帕博西尼,通过抑制CDK4/6,恢复细胞周期控制,从而阻断肿瘤细胞增殖。
帕博西尼与内分泌治疗具有协同作用,共同阻断ER通路的上游和下游组件,抑制肿瘤细胞增殖:帕博西尼联合内分泌治疗较内分泌单药可获得更强和持久的细胞周期阻滞作用,诱导细胞死亡和肿瘤缩小。
使用帕博西尼要注意的使用方法及注意事项如下:
1、帕博西尼的作用机制:
一种口服、靶向性CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。目前并未有明确CDK4/6获益的疗效预测指标。
2、帕博西尼的适应症:
适应证:用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,应与内分泌治疗联合使用作为绝经后女性患者的治疗。
3、帕博西尼的用法:
每周期28天,连续口服21天,每天1次,停药7天。建议初始两个周期时每2周查血常规,每4周查血常规、生化常规及心电图。每2-3周期行影像学检查评估疗效。
初始从125mg给药,若无法耐受逐渐减量至100mg、至75mg.
4、帕博西尼的副作用:
骨髓抑制较明显,主要是中性粒细胞减少、白细胞减少。血小板减少和贫血也偶见,但发生率不足2%。虽然白细胞及中性粒细胞下降常见,但很少合并发热情况,一般不需要升白针处理,出现白细胞<2.0,中性粒细胞<1.0时停药,2-3天后复查,若达到2.0/1.0界值可以继续开始口服药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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