乐伐替尼是一种多靶点TKI::EGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)、其他RTKs(FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET)等。靶向作用于血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。
在2017年的REFLECT研究,乐伐替尼以亮眼的结果出现。REFLECT研究是一项乐伐替尼头对头比较索拉非尼一线治疗晚期肝癌的国际III期临床研究。一共入组了954名未经治疗的晚期肝癌患者,478名患者接受乐伐替尼治疗,476名患者接受多吉美(索拉菲尼)治疗。试验结果
最终临床数据显示,中位OS(总生存期)乐伐替尼组有延长趋势(13.6m vs 12.3m)。乐伐替尼组的中位PFS(无进展生存期)比索拉菲尼组延长了3.7m(7.4m vs 3.7m)。ORR为24.1% vs 9.2%,乐伐替尼的疗效为索拉的近三倍!乐伐替尼组的中位TTP(疾病进展时间)比索拉菲尼组延长了5.2m(8.9m vs 3.7m)。乐伐替尼对于亚洲及中国常见的肝癌(乙型肝炎病毒感染相关的肝癌)疗效更佳,这一点,是索拉非尼所不具备的。这是乐伐替尼较索拉非尼的一大进步。
乐伐替尼常见的不良反应为高血压,乏力,腹泻,关节肌肉痛,食欲减退,体重减轻,恶心,口腔炎,头痛,呕吐,蛋白尿,皮疹,手足综合征,腹痛,外周水肿,鼻衄和发音困难等。最常见不良反应导致终止乐伐替尼是高血压和乏力等。常见实验室指标异常有低白蛋白,碱性磷酸酶升高,电解质异常,低血糖,肝功能异常,高血脂,肌酐升高,粒细胞减少和血小板计数减低等。发生胃肠道穿孔和瘘管、动脉血栓栓塞事件(如心肌梗死,脑梗塞)、肾病综合征、严重出血时永久停用乐伐替尼。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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