拉罗替尼是一种首创的口服TRK抑制剂，其活性药物成分Larotrectinib是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受体激酶(TRKs)抑制剂，旨在直接靶向TRK(包括TRKB、TRKB、和TRKC)，关闭导致TRK融合肿瘤生长的信号通路。此前，拉罗替尼Vitrakvi已经获得FDA批准用于治疗具有神经营养酪氨酸激酶(NTRK)基因融合的成人及儿童实体瘤患者。
拉罗替尼的批准是基于三个多中心、开放标签、单臂临床试验（loxo-trk-14001、scout和navigate）的数据。通过下一代测序或荧光原位hybr在当地实验室前瞻性的确定了NTRK基因融合的阳性状态。对前55名患有不可切除或转移性实体肿瘤的患者进行评估功效（这里的实体肿瘤有NTRK基因融合体)，12名年龄不到18岁的患者，共有12种癌症类型，最常见的是唾液腺肿瘤（22%），软组织肿瘤（20%）。婴儿纤维肉瘤（13%）和甲状腺癌（9%）。总有效率为75%，包括22%的完全缓解和53%部分缓解。73%的患者缓解持续时间为6个月或者更长，63%的患者缓解持续时间为9个月或者更长，39%的患者缓解持续时间为12个月或更长。
拉罗替尼是第一个获批上市的口服TRK抑制剂，该药是一种与肿瘤类型无关的“不限癌种、广谱”靶向抗癌药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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