近日，全球Ⅱ期临床试验DESTINY-Lung02已对首例患者进行了给药治疗。该试验在接受至少一种先前含铂治疗方案期间或之后疾病复发或进展、HER2突变的转移性非小细胞肺癌患者中开展，评估了靶向抗体偶联药物（ADC）Enhertu（trastuzumab deruxtecan）2种不同剂量（5.4 mg/kg,6.4 mg/kg）的疗效和安全性。

　　Enhertu到底是何方神圣？

　　针对HER2位点的靶向治疗，可以说是癌症靶向治疗历史最悠久、成效最显著的，但曲妥珠单抗等经典药物的治疗同样也有瓶颈。抗体偶联药物trastuzumab deruxtecan（英文商品名：Enhertu,研发编号：DS-8201，简称：T-Dxd）的出现，就有望改写HER2乳腺癌，甚至是非小细胞肺癌和胃癌的靶向治疗格局，给患者带来新希望。

　　Enhertu是什么？

　　Enhertu是一种抗体偶联药物，由单克隆抗体和偶联的化疗药物两部分组成，也就是在靶向HER2的曲妥珠单抗基础上，让每个抗体分子通过连接子搭载8个化疗药分子（拓扑异构酶I抑制剂exatecan衍生物），从而把化疗药物精准投放到肿瘤部位，与单抗一起高效杀伤癌细胞，并在理论上较单抗+化疗的方案降低治疗副作用。Enhertu是一种冻干粉注射剂，注射剂的规格为单剂100毫克。

　　Enhertu已获得美国FDA加速审批通过，用于接受过至少两轮系统性治疗，且为不可切除或转移性的HER2阳性乳腺癌患者，此外在早期临床试验中，Enhertu对HER2阳性非小细胞肺癌、胃癌、结直肠癌均体现了抗肿瘤活性，以下逐一介绍相关数据：

　　乳腺癌

　　2020年圣安东尼奥乳腺癌大会（SABCS）更新的临床II期DESTINY-Breast01研究数据显示，用于此前接受过曲妥珠单抗和T-DM1治疗，且平均系统性治疗6轮的晚期乳腺癌患者时，Enhertu治疗的客观缓解率（ORR）为61.4%，中位缓解持续时间（DoR）为20.8个月，中位无进展生存期（PFS）为19.4个月，PFS数据甚至超越一线治疗。研究中位总生存期（OS）数据尚不成熟，但患者的12个月生存率达到85%，18个月生存率达到74%。

　　非小细胞肺癌

　　2020年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会公布的临床II期DESTINY-Lung01研究中期数据显示，用于HER2阳性且接受过化疗、PD-1/L1抑制剂等系统性治疗（平均2轮）非小细胞肺癌患者的后线治疗时，Enhertu治疗的ORR为61.9%，中位DoR时间尚未达到，中位PFS为14个月。

　　胃癌/胃食管连接癌

　　同样在2020年ASCO年会公布数据的临床II期DESTINY-Gastric01研究数据显示，Enhertu用于接受过曲妥珠单抗和化疗的胃癌/胃食管连接癌患者时，ORR可达51%，远高于化疗对照组的14%，中位生存期则为12.5个月对8.4个月，Enhertu使患者死亡风险相对下降41%（HR=0.59）。

　　结直肠癌

　　2020年ASCO年会公布的另一项临床II期DESTINY-CRC01研究数据显示，Enhertu用于接受过至少两轮系统性治疗（平均4轮）的HER2阳性结直肠癌患者时，ORR为45.3%，中位DoR尚未达到，中位PFS为6.9个月，中位OS尚未达到。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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