卡马替尼是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂(也称为肝细胞生长因子受体(HGFR)),具有潜在的抗肿瘤活性。在研究黑素瘤、胶质肉瘤、实体肿瘤、结直肠癌和肝损伤等方面的临床试验中,卡马替尼被广泛使用。
卡马替尼选择性地与c-Met结合,从而抑制c-Met磷酸化并破坏c-Met信号转导途径。这可能会导致肿瘤细胞的细胞死亡,过度表达c-met蛋白或表达符合活性的c-met蛋白,c-met是一种受体酪氨酸激酶在许多肿瘤细胞类型中过度表达或突变,在肿瘤细胞增殖、生存、入侵、转移和肿瘤血管生成中起着关键作用。
c-met所涉及的各种癌症包括,但不限于:癌(如膀胱、乳腺癌、宫颈癌、胆管癌、结直肠、食道、胃、头颈部、肾、肝、肺、鼻部、卵巢、胰腺、前列腺、甲状腺);肌肉骨骼肉瘤(如骨肉瘤、滑膜肉瘤、横纹肌肉瘤);软组织肉瘤(如:mfh/纤维肉瘤,平滑肌肉瘤,卡波西氏肉瘤);造血恶性肿瘤(如多发性骨髓瘤、淋巴瘤、成人T细胞白血病、急性骨髓性白血病、慢性骨髓性白血病);其他肿瘤(如:胶质母细胞瘤、星形细胞瘤、黑素瘤、间皮瘤和威尔姆的肿瘤。卡马替尼(capmatinib)用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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