妥卡替尼（Tukysa）于2020年4月获FDA批上市，开始抢占曲妥珠单抗和曲妥珠单抗-美坦新偶联物的市场。妥卡替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，对HER2具有高度特异性，但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。以往的研究显示，不论是作为单一疗法还是与化疗和其他HER2靶向药物联合使用，它都显示出抗癌活性。此前，它曾经获得FDA授予的快速通道资格、孤儿药资格和突破性疗法认定。
妥卡替尼的批准是基于一项纳入612例HER2阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌患者的临床试验结果，这些患者既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和抗体偶联药物Kadcyla的治疗，48%的入组患者在试验开始时出现脑转移。试验结果表明，接受妥卡替尼、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者的中位无进展生存期（PFS）为7.8个月，而接受安慰剂、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者为5.6个月。接受妥卡替尼组合疗法治疗的患者的中位总生存期（OS）为21.9个月，对照组这一数值为17.4个月。
在安全性方面，妥卡替尼常见不良反应（发生率≥20%）的有腹泻（81%）、手足综合征（63%）、恶心（58%）、肝毒性（42%）、呕吐（36%）、口腔炎（32%）、皮疹（20%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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