非布司他主要成份为非布佐司他,其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。注意,对于没有导致痛风发作,终身没有症状的高尿酸血症(无症状性的高尿酸血症)不推荐非布司他。
非布司他适应人群
1、轻、中度肾功能损害的痛风患者
别嘌醇在肝脏代谢为有活性的羟嘌呤醇,经肾脏排出体外。肾功能不全的患者由于代谢不畅,使得药物在体内蓄积,从而导致不良反应增加。与此对比,非布司他主要在肝脏代谢为非活性物质,49%通过肾脏排泄,45%经过粪便排泄,属于双通道排泄药物。因此对于轻、中度肾功能损害的痛风患者,应当首选非布司他进行治疗。
2、别嘌醇不耐受的痛风患者
我国有0.6%的患者服用别嘌醇后会产生严重的不良反应,如重型多形红斑、大疱性表皮坏死松解、剥脱性皮炎等,此时必须马上停药,不能再使用别嘌醇。而非布司他属于特异性黄嘌呤氧化酶抑制剂,不干扰嘌呤和嘧啶的合成,不良反应较别嘌醇小。因此,不耐受别嘌醇(产生严重不良反应)的痛风患者,应当首选非布司他,遵医嘱进行治疗。
3、血尿酸控制不理想的患者
非布司他可以同时抑制还原型和氧化型的黄嘌呤氧化酶,较小剂量就能发挥强大的黄嘌呤氧化酶抑制作用。而别嘌醇只对还原型的黄嘌呤氧化酶有抑制作用,对氧化型无效,因此非布司他双管齐下、两者兼顾的特性决定了其比别嘌醇更高效。
非布司他副作用
1、可能引起或加重心血管疾病
2017年11月美国食品药品监督管理局(FDA)等机构的官方文件就提到了非布司他可引起一些心血管方面的问题,如冠心病或者高血压,并且在其他更为详细的研究中,提到80mg/天,也就是大剂量组的非布司他,引起这种症状的可能性更大。而低剂量组(40mg/天),此问题则不明显。
2、非布疹
和别嘌醇一样,非布司他也会出现皮肤过敏反应,在 2012 年由美国学者首次报道,主要表现为皮肤瘙痒、皮疹等,国内也有类似临床报道,如发生常需抗组胺药、糖皮质激素治疗,使用过程中应引起重视。
3、肝功能异常
还要提醒的是,肝功能异常也是非布司他常见的不良反应之一,表现为疲劳、食欲减退、黄疸、腹泻等情况,如用药时出现以上状况,应检查肝功能,确诊后应立即停止用药,必要时进行护肝治疗。
使用非布司他注意事项
1、多喝水
由于尿酸主要是通过肾脏排泄出体外的,对于心肾系统正常的患者来说,多喝水有助于尿酸排出体外,患者朋友应保证每日的饮水量达到2000-3000毫升。饮水应以白开水、矿泉水或淡茶水。(透析友友这条就不要采用了,你懂得)
2、适时碱化尿液
患者朋友应根据每日晨尿的PH值,若发现尿尿酸的PH<6.0,则应该考虑进行碱化尿液治疗。将尿尿酸PH值维持在6.2-6.5之间,以促进尿酸的排泄值达到最大。
3、定期复查
痛风患者应定期复查血尿酸及肝肾情况,根据尿酸指标的情况及时调整用药,不要盲目使用,以免造成耽误病情且影响到肝肾功能的情况发生。
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