劳拉替尼是Lorlatinib的暂译名，也常译为洛拉替尼。作为第三代治疗非小细胞肺癌新药，劳拉替尼由美国辉瑞制药有限公司研制，是一种高效、选择性、脑渗透能力强的ALK和ROS1抑制剂。
色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼作为ALK的第二代抑制剂对40%~50%的克唑替尼耐药患者有效，从而改善了晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者的临床疗效。然而，在接受治疗的一定时间内也会不可避免地发生耐药。
对于第二代ALK抑制剂耐药的患者，长期以来都缺乏更有效的治疗手段，直到劳拉替尼的出现。劳拉替尼好，好就好在两点：
1、几乎对所有ALK耐药突变都有效
50%的第二代抑制剂耐药的肿瘤是因为发生了ALK的第二次突变，最常见的是ALK G1202R.既往研究表明，第一、第二代ALK抑制剂对G1202R耐药突变均不敏感，而劳拉替尼具有高选择性，对包括G1202R耐药突变在内的几乎所有ALK耐药突变均具有较好的抗肿瘤活性。
Ⅰ /Ⅱ期临床试验(注册号：NCT01970865)结果显示，劳拉替尼治疗既往接受过ALK抑制剂治疗后耐药患者的客观缓解率为46%，颅内客观缓解率为42%，中位无进展生存期约为9.6个月。
2、良好的血脑通透性，有效控制脑部病灶
患者对第一代ALK抑制剂克唑替尼耐药后，疾病进展最常见的部位是中枢神经系统。这是为什么呢？原来，克唑替尼的血脑屏障通透性很低，药物在脑部的浓度也很低，没法有效的抑制肿瘤细胞。于是，脑部就成了肿瘤细胞的避难所。
因为血脑屏障的存在，中枢神经系统复发转移成了ALK阳性患者治疗的痛点和难点。和克唑替尼不同，劳拉替尼具有良好的血脑通透性，可以很好的通过血脑屏障，更有效地控制脑部病灶。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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