他替瑞林是一种促甲状腺激素释放激素(TRH) 的类似物。TRH最初从下丘脑分离提取，除了可以控制促甲状腺激素（TSH）的分泌以外，还作为一种神经递质广泛存在于中枢神经系统内，包括小脑，调节神经细胞的活性。他替瑞林为合成的TRH类似物。

　　他替瑞林为合成的促甲状腺激素释放激素（TRH）类似物，TRH除内分泌作用外，还可以作用在中枢神经系统：提高运动活性，改善共济失调步态，保持觉醒，改善抑郁情绪等作用。但是TRH的特性是在体内快速代谢降解，作用时间短，产生内分泌作用，胃肠道不易吸收，也不易透过血脑屏障。而他替瑞林克服了这些缺点，药理学研究显示本品经由脑TRH受体对中枢神经系统产生强而持久的多重作用，带来的内分泌作用却比TRH弱很多。

　　一项为期6周的随机双盲安慰剂对照双向交叉||期临床研究在60例脊髓小脑变性病人中进行。经过2周的观察后，病人分成两组，一组接受他替瑞林一日2次，每次20mg，连用2周，随后2周接受安慰剂;另一组先接受安慰剂2周，随后2周接受他替瑞林。结果显示，他替瑞林组整体改善率优于安慰组(P=0.0394)。他替瑞林组在指鼻试验和tapping-point试验中是神经评分方面显示优于安慰剂组的倾向。他替瑞林对自发性动作和总的精神状态的改善也优于安慰剂(分别为P=0.0448;P=0.0296)。

　　一项双盲随机安慰剂对照|||期临床研究中，427例脊髓小脑变性病人随机接受他替瑞林一日2次，每次5mg或安慰剂，连用28~52周。28周时的整体改善率优于安慰剂组(P<1.001)。他替瑞林组累计变化率为27.7%，而安慰剂组为47.1%，共济失调的总改善率他替瑞林组显著优于安慰剂组(P<0.004)。他替瑞林组共济失调累计变化率为27.1%，而安慰剂组为39.4%。

       他替瑞林组的不良反应发生率为14.1%，与安慰剂组几乎相等。他替瑞林不良反应主要是消化系统反应，包括呕吐、恶心、和胃不适。所有的不良反应均为轻中度，在治疗期间及(或)停药后消失。肾功能受损者慎用。对他替瑞林过敏者禁用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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