卡马替尼（Capmatinib）是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，对c-Met靶点具有高度选择性，能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡，达到抗肿瘤活性。曾获得美国FDA授予的突破性疗法认证、孤儿药、加速审批和优先审评认定，其于2020年5月6日获得美国FDA批准上市，用于治疗携带MET14外显子跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。
卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。临床试验显示，在GEOMETRYmono-1研究中，卡马替尼表现出良好的疗效，经治和初治患者的中位反应持续时间分别为8.3个月和7.5个月。颅内ORR达54%。卡马替尼是最有希望给该癌症患者带来获益的靶向药。
卡马替尼(Capmatinib)作为一种高效的MET抑制剂，能够阻断MET依赖性肿瘤细胞系中的MET磷酸化和关键下游效应因子的激活。在体外生化和细胞实验中，能有效地抑制MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效地诱导细胞凋亡，卡马替尼的药效约为克唑替尼的30倍。
在MET驱动的小鼠肿瘤模型中，口服卡马替尼(Capmatinib)对MET磷酸化和肿瘤生长具有抑制作用，并且该抑制剂在完全抑制肿瘤的剂量下具有良好的耐受性。此外，临床前数据显示，卡马替尼(Capmatinib)治疗在耐受性良好的剂量下，对以MET14外显子跳跃突变或通过配体HGF的表达激活MET的癌症模型具有显著疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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