奥匹卡朋是儿茶酚-o-甲基转移酶(COMT)的选择性、可逆性抑制剂,COMT在多巴胺代谢中起关键作用。通过抑制COMT,opicapone可以延长左旋多巴的作用时间,而左旋多巴是治疗帕金森病运动症状的主要药物。
opicapone治疗帕金森病的疗效已在多项临床试验中得到证实。这些试验中规模最大、最全面的试验之一是BIPARK-1研究,该研究纳入了600多例帕金森病患者,这些患者在接受左旋多巴和其他药物治疗后仍有运动波动。本研究是一项随机、双盲、安慰剂对照试验,评估了欧卡朋联合左旋多巴和其他帕金森病药物的疗效和安全性。BIPARK-1研究结果显示,与安慰剂相比,使用opicapone治疗与运动功能显著改善相关。
与接受安慰剂的患者相比,接受奥匹卡朋的患者在“关闭”状态(即帕金森病症状未得到良好控制的时间段)的时间有较大减少。研究还发现,人们对opicapone的耐受性良好,很少有不良反应的报道。
左旋多巴在大脑中被转化为多巴胺,通过补充帕金森病多巴胺能神经元退化所导致的多巴胺减少水平,有助于缓解症状。然而,左旋多巴的作用通常是短暂的,因为它被COMT和其他酶快速代谢。通过抑制COMT,奥匹卡朋能够延长左旋多巴作用的持续时间,从而使运动症状得到更持久的控制。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!