瑞美吉泮(rimegepant)是小分子CGRP受体拮抗剂,瑞美吉泮口崩片获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性治疗。与传统片剂相比,瑞美吉泮口腔崩解片服用方式更方便,反应时间更快。
CGRP是一种广泛分布于中枢和外周神经系统的神经肽,在偏头痛的发病机制中起重要作用,具有扩张血管、促进炎症、调节神经元敏化和增强体感疼痛的功能,其受体几乎位于所有可能涉及偏头痛发病的部位,CGRP受体拮抗剂通过阻断CGRP与其受体结合进而降低三叉神经血管系统活性,终止偏头痛急性发作。
瑞美吉泮口崩片与传统的口服片剂具有生物等效性,且吸收明显加快,其血浆浓度达峰时间为1.48h,而传统片剂为1.92h,两者相差26min。瑞美吉泮主要通过CYP3A4代谢,其次是CYP2C9代谢,血浆中未检测到主要代谢物,大部分以原型从粪便或尿液中排出。
另有研究证明,用于偏头痛的急性治疗时,单次偏头痛发作时按需服用瑞美吉泮能够有效缓解疼痛、减轻症状;在预防性治疗偏头痛时,隔天服用瑞美吉泮能够减少每月偏头痛天数。在较长时间内(长达52周),瑞美吉泮在降低偏头痛发作频率和改善生活质量方面的效果都能得以保持,且总体耐受性良好,临床试验中无肝毒性或心血管毒性证据。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!