克唑替尼(Crizotinib,Xalkori)是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，这些受体包括ALK、干细胞生长因子受体 (HGFR, c-Met)、ROS1 (c-cos)和 RON.易位会影响ALK基因，引起致癌融合蛋白的表达。致癌融合蛋白的形成又会引起基因表达及基因信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼Crizotinib在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化有浓度依赖性抑制作用。对于表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠表现出抗肿瘤活性。

　　Xalkori(克唑替尼crizotinib)是辉瑞(Pfizer)公司开发的一款抗癌药物，用于治疗淋巴瘤激酶 (Anaplastic lymphoma kinase, ALK)或ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。

　　在两项克唑替尼治疗局部晚期或转移的ALK-阳性NSCLC患者的临床试验数据中，克唑替尼在特定的非小细胞肺癌人群中取得了显著的客观缓解率。其中，在PROFILE 1005 (n=136)中，ORR (客观缓解率)为50%，中位治疗时间为22周。在治疗前八周，获得79%的客观反应率；在试验1001 (n=119)中，ORR为61%，中位治疗时间为32周。在治疗前八周，获得55%的客观反应率。

　　基于这两项临床试验，FDA于2011年8月批准克唑替尼用于局部晚期或转移的ALK阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)。在此之前的6年间，FDA尚未批准过治疗肺癌的新药，克唑替尼证明了分子标志物检测在非小细胞肺癌中的重要性，成为个体化治疗药物研发的新里程碑。2016年3月，FDA又批准克唑替尼用于治疗ROS1 (C-ros oncogene 1)阳性的NSCLC.2012年10月，欧洲药品管理局批准克唑替尼用于治疗间变性ALK阳性的非小细胞肺癌。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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