Alpelisib阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加

　　在一项多中心、开放标签、剂量递增研究，共纳入134例成人患者。筛选条件：经组织学证实、不可切除、晚期实体瘤；ECOG评分≤2；在筛选后的3个月内，出现末线治疗后进展或者抗肿瘤治疗已停止；患者至少有1个可测量或不可测量的病灶；空腹血糖<140mg/dL（7.8mmol/L）。

　　共纳入PIK3CA野生型患者共7例，其中三阴乳腺癌5例（剂量递增阶段1例，剂量扩大阶段4例）。最常见的原发肿瘤部位有乳房（n=36;26.9％），结直肠（n=35;26.1％）和头颈部（n=19;14.2％）。86例（64.1％）患者处于III期或IV期，所有患者均接受过抗肿瘤治疗。

　　肿瘤总缓解率为6.0％（n=8;1例子宫内膜癌患者完全缓解，宫颈癌，乳腺癌，子宫内膜癌，结肠癌和直肠癌共7例患者部分缓解）。70例（52.2％）患者病情稳定，其中13例（9.7％）患者维持24周以上。疾病控制率（疾病反应、疾病稳定）为58.2％。疾病控制率最高的是宫颈癌患者（100％，5/5）、其次是头颈部癌（68.4％，19/13），ER+/HER2-乳腺癌（60.9％;23/14）。

　　在剂量递增阶段，共9例患者出现了剂量限制性毒性（DLT）。

　　总体来说，Alpelisib阿培利司单药治疗显示出广泛的剂量窗。≥180mgQd治疗的患者均观察到疾病稳定，≥270mgQd均观察到客观反应。其中1例子宫内膜癌的患者在150mgBid剂量治疗下完全缓解。PIK3CA突变型ER+/HER2-乳腺癌患者的中位无进展生存期为5.5个月，CBR为17.4％。

　　不良反应方面，Alpelisib阿培利司的剂量≤400mg时未发现高血糖外的严重事件，但通过减少药物剂量、添加二甲双胍或胰岛素均可以有效管理高血糖。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  阿培利司  https://www.kangbixing.com/drug/apls/