alpelisib阿培利司由诺华公司研发，于2019年5月24日获美国FDA批准上市，商品名为Piqray，与氟维司群联用治疗男性和绝经后女性的激素受体阳性（HR+）/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）阴性携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌。同时FDA还批准了一个筛选试剂盒，用以检测组织和/或液体活检中的PIK3CA突变。阿培利司成为首个用于治疗该类乳腺癌的PI3K（具体是PI3Kα）抑制剂。

　　该获批是基于一项Ⅲ期试验SOLAR-1的研究结果。研究共纳入572例既往接受过内分泌治疗的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者，其中341例患者存在PIK3CA突变，169例PIK3CA阳性的患者接受alpelisib（剂量为每日300 mg）＋氟维司群（在第1周期的第1日和第15日以及随后各28日周期的第1日给药，剂量500 mg），172例PIK3CA+患者使用安慰剂+氟维司群。

　　在PIK3CA突变癌症患者队列中，阿培利司+氟维司群组和安慰剂+氟维司群组的中位无进展生存期分别为，11.0月vs5.7月（进展或死亡的风险比，0.65；P<0.001）。12个月PFS率为46.3%vs32.9%。 阿培利司+氟维司群组的有效率也是高于安慰剂+氟维司群组：26.6%vs12.8%，对于有可测量病变患者，有效率分别为35.7%vs16.2%。针对未携带PIK3CA突变的乳腺癌患者阿培利司未显示出治疗效果。

　　阿培利司可能的副作用有：高血糖、肺部问题、过敏反应、皮肤问题、腹泻。 

　　在另一项入组了572名患者的国际多中心临床试验中，有341名患者携带有PIK3CA突变。将这341名患者随机分成两组：其中169名患者接受了Alpelisb联合氟维司群治疗，对照组172名患者接受的是安慰剂联合氟维司群治疗。

　　结果显示：安慰剂联合氟维司群组的中位无疾病进展生存时间为3.7个月，而阿培利司联合氟维司群组是11.1个月，正好提高到3倍！而在PIK3CA基因野生型的患者中，阿培利司的加入并无生存获益。有效率方面，安慰剂联合氟维司群组是16.2%，而阿培利司联合氟维司群组是32.7%。 如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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