2021年5月29日，美国食品药物监督管理局（FDA）加速批准抗癌药索托拉西布（Lumakras,Sotorasib,AMG510）上市，用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者至少接受过一种全身性治疗。这是全球首款针对KRAS的靶向药，具有里程碑式的意义。
索托拉西布是特异性靶向KRAS G12C突变体的共价抑制剂，它通过与KRAS G12C突变体结合，将KRAS锁死在失活状态，从而不可逆地抑制KRAS的活性。本次FDA的批准是基于CodeBreaK 100临床试验的数据，在接受免疫检查点抑制剂和/或铂类化学疗法治疗的124例患有疾病进展的局部晚期或转移性KRAS G12C突变的NSCLC患者中，研究人员评估了索托拉西布的疗效。
试验结果显示，接受剂量为960 mg的索托拉西布治疗的患者的总缓解率为36%（95% CI:28-45），疾病控制率达到81%（95% CI:73-87），中位缓解持续时间为10个月。
索托拉西布最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。如果患者出现间质性肺病的症状应停用，如果确诊为间质性肺病，则应永久停用。医护人员应在开始服用索托拉西布之前和服用索托拉西布时监测患者的肝功能测试。如果患者出现肝损害，则应停药，降低剂量或永久停用索托拉西布.患者在服用 索托拉西布时应避免服用减酸剂、诱导或作为肝脏中某些酶的底物的药物以及作为 P-糖蛋白底物的药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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