目前已发现3种MET突变（包括MET外显子14跳跃突变、MET扩增、MET蛋白过度表达）与肿瘤的侵袭性及不良预后息息相关，并在非小细胞肺癌、小细胞肺癌、胶质瘤、头颈部鳞癌等多种实体瘤中出现，其中最常见于肺腺癌。欧美人群MET基因突变大约占5%左右；亚洲人群MET基因突变大约占2-3%。MET14外显子跳跃突变，会引起MET蛋白质降解降低，使MET处于持续激活状态，因此，针对该突变精准治疗可改善生存。另外，MET外显子14异常是独立的致癌驱动基因，MET外显子14跳跃突变一般不与EGFR、KRAS、ALK等其他肺癌敏感突变共存。

　　2020年5月6日，美国食品和药物管理局（FDA）批准口服MET抑制剂卡马替尼（Capmatinib）上市，用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，包括一线及后线治疗。这与在日本获批的Tepotinib（MET抑制剂）不同，卡马替尼是目前唯一一款携带特定突变的（MET外显子14跳跃突变）晚期NSCLC靶向药物。

　　卡马替尼的批准基于临床II期试验GEOMETRYmono-1的研究结果。入组的97名受试者分为两组，每天服药两次，结果显示，疗效显着，未接受过治疗的患者组（n=28）和先前接受过治疗的患者组（n=69）的客观缓解率（ORR）分别为68％和41％，中位缓解持续时间分别是12.6个月和9.7个月。2020年美国癌症研究协会（AACR）上也报道了该研究中伴脑转移患者的疗效，结果显示，共13例患者有基线可评估的脑转移，其中54%（7/13）颅内缓解，其中4例患者所有脑部病变均完全缓解，其他3例患者脑部病变不同程度缓解。

　　最常见的不良反应（≥20%的患者）为周围性水肿、恶心、疲劳、呕吐、呼吸困难和食欲下降。卡马替尼还可引起间质性肺疾病、肝毒性、光敏性和胚胎毒性。根据早期细胞试验中明确的光毒性信号，患者可能对日光更为敏感，建议服用卡马替尼时应采取预防措施以遮盖皮肤，使用防晒霜等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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